loader

Κύριος

Ισχύς

BAETA

Το διάλυμα για SC ένεση είναι άχρωμο, διαφανές.

Έκδοχα: τριένυδρο οξικό νάτριο - 1,59 mg, οξικό οξύ - 1,1 mg, μαννιτόλη - 43 mg, μετακρεσόλη - 2,2 mg, νερό d / και - q.s. σε 1 ml.

1.2 ml - φυσίγγια (1) - στυλό σύριγγας (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
2.4 ml - φυσίγγια (1) - στυλό σύριγγας (1) - πακέτα από χαρτόνι.

Η εξενατίδη (εξενδίνη-4) είναι ένας αγωνιστής υποδοχέα πολυπεπτιδίου τύπου γλυκαγόνης και είναι ένα αμιδιοπεπτίδιο 39 αμινοξέων. Οι ινκρετίνες όπως όμοιο με γλυκαγόνη πεπτίδιο-1 (GLP-1), ενισχύουν την έκκριση γλυκόζης-ινσουλίνης, να βελτιώσει τη λειτουργία των β-κυττάρων να αναστέλλουν ανάρμοστα αυξημένα έκκριση γλυκαγόνης και την επιβράδυνση γαστρικής εκκένωσης μετά την είσοδό τους στην κυκλοφορία του αίματος από το έντερο.

Η εξενατίδη είναι μια ισχυρή μιμητική ινκρετίνη, η οποία προκαλεί αύξηση της εξαρτώμενης από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης και έχει άλλα υπογλυκαιμικά αποτελέσματα εγγενή στην ινκρετίνη, γεγονός που επιτρέπει βελτιωμένο έλεγχο γλυκαιμίας σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Η αλληλουχία αμινοξέων της εξενατίδης αντιστοιχεί εν μέρει με την αλληλουχία του ανθρώπινου GLP-1, σύμφωνα με την οποία δεσμεύει και ενεργοποιεί τους υποδοχείς του GLP-1 σε ανθρώπους, η οποία οδηγεί σε αυξημένη γλυκόζη-σύνθεση και έκκριση της ινσουλίνης από τα παγκρεατικά β-κύτταρα με κυκλικού ΑΜΡ και / ή άλλα ενδοκυτταρικής σηματοδότησης τρόπους. Το εξενατίδιο διεγείρει την απελευθέρωση ινσουλίνης από β-κύτταρα παρουσία αυξημένων συγκεντρώσεων γλυκόζης.

Η χημική δομή και φαρμακολογική δράση των εξενατίδη διαφέρει από ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες, παράγωγα D-φαινυλαλανίνης και μεγλιτινίδες, διγουανίδια, θειαζολιδινοδιόνες και αναστολείς άλφα-γλυκοσιδάσης.

Το εξενατίδη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 εξ 'αιτίας των ακόλουθων μηχανισμών.

Εξαρτώμενη από γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης: σε υπεργλυκαιμικές καταστάσεις, το εξενατίδιο ενισχύει την εξαρτώμενη από γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Αυτή η έκκριση ινσουλίνης σταματά καθώς η συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα μειώνεται και πλησιάζει την κανονικότητά της, μειώνοντας έτσι τον πιθανό κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

Η πρώτη φάση της απόκρισης ινσουλίνης: η έκκριση ινσουλίνης κατά τη διάρκεια των πρώτων 10 λεπτών, γνωστή ως «πρώτη φάση της απόκρισης ινσουλίνης», απουσιάζει συγκεκριμένα σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Επιπλέον, η απώλεια της πρώτης φάσης της απόκρισης ινσουλίνης είναι μια πρώιμη δυσλειτουργία των β-κυττάρων στον διαβήτη τύπου 2.

Η χορήγηση εξενατίδης αποκαθιστά ή ενισχύει σημαντικά τόσο την πρώτη όσο και τη δεύτερη φάση της απόκρισης ινσουλίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Έκκριση γλυκαγόνης: σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με υπεργλυκαιμία, η χορήγηση εξενατίδης καταστέλλει την υπερβολική έκκριση γλυκαγόνης. Ωστόσο, η εξενατίδη δεν παρεμβαίνει στην κανονική απόκριση γλυκαγόνης στην υπογλυκαιμία.

Η κατανάλωση τροφίμων: η εισαγωγή του εξενατίδη οδηγεί σε μείωση της όρεξης και μείωση της πρόσληψης τροφής. αναστέλλει τη γαστρική κινητικότητα, πράγμα που οδηγεί σε επιβράδυνση της εκκένωσης.

Γαστρική κένωση: Η εισαγωγή της εξενατίδης έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τη γαστρική κινητικότητα, γεγονός που οδηγεί σε επιβράδυνση της εκκένωσης. Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η θεραπεία με εξενατίδη σε συνδυασμό με μετφορμίνη, θειαζολιδινεδιόνη και / ή φάρμακα σουλφονυλουρίας οδηγεί σε μείωση της γλυκόζης αίματος νηστείας, μεταγευματικής γλυκόζης αίματος και HbA1c, βελτιώνοντας έτσι τον γλυκαιμικό έλεγχο σε αυτούς τους ασθενείς.

Μετά την χορήγηση s / c σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η εξενατίδη απορροφάται ταχέως και φθάνει στο μέσο Cmax μετά 2,1 h. Μέσος όρος Cmax κάνει 211 pg / ml, AUCo-inf είναι 1036 pg Χ h / ml μετά από δόση s / a 10 μg εξενατίδης. Όταν εκτίθεται σε εξενατίδη, η AUC αυξάνεται ανάλογα με την αύξηση της δόσης από 5 μg σε 10 μg, ενώ δεν υπάρχει αναλογική αύξηση της Cmax. Το ίδιο αποτέλεσμα παρατηρήθηκε όταν έγινε η εισαγωγή της εξενατίδης στην κοιλία, τον μηρό ή τον ώμο.

Vδ η εξενατίδη μετά από την ένεση s / c είναι 28,3 l.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η εξενατίδη αποβάλλεται κατά κύριο λόγο με σπειραματική διήθηση ακολουθούμενη από πρωτεολυτική αποσύνθεση. Η κάθαρση της εξενατίδης είναι 9,1 l / h. Τελικό t1/2 είναι 2,4 ώρες.Αυτά τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της εξενατίδης δεν εξαρτώνται από τη δόση.

Οι μετρούμενες συγκεντρώσεις εξενατίδης προσδιορίζονται για περίπου 10 ώρες μετά από μια δόση.

Ειδικές ομάδες ασθενών

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (CC 30-80 ml / min), η κάθαρση της εξενατίδης δεν διαφέρει σημαντικά από την κάθαρση σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. επομένως, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου. Ωστόσο, σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου υπό αιμοκάθαρση, η μέση κάθαρση μειώνεται στα 0,9 l / h (σε σύγκριση με 9,1 l / h σε υγιείς ασθενείς).

Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία

Δεδομένου ότι η εξενατίδη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς, πιστεύεται ότι μια μη φυσιολογική λειτουργία του ήπατος δεν μεταβάλλει τη συγκέντρωση της εξενατίδης στο αίμα.

Η ηλικία δεν επηρεάζει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της εξενατίδης. Επομένως, οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζεται να πραγματοποιήσουν προσαρμογή της δόσης.

Η φαρμακοκινητική της εξενατίδης σε παιδιά δεν έχει μελετηθεί.

Έφηβοι (12 έως 16 ετών)

Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη που αφορούσε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 στην ηλικιακή ομάδα 12 έως 16 ετών, η χορήγηση εξενατίδης σε δόση 5 μg συνοδεύεται από φαρμακοκινητικές παραμέτρους παρόμοιες με εκείνες που παρατηρήθηκαν στον ενήλικο πληθυσμό.

Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της εξενατίδης μεταξύ ανδρών και γυναικών.

Η φυλή δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της εξενατίδης. Η προσαρμογή της δόσης με βάση την εθνοτική καταγωγή δεν απαιτείται.

Παχύσαρκοι ασθενείς

Δεν υπάρχει σαφής συσχέτιση μεταξύ του BMI και της φαρμακοκινητικής της εξενατίδης.

Η προσαρμογή της δόσης με βάση τον ΔΜΣ δεν απαιτείται.

- διαβήτη τύπου 2 ως μονοθεραπεία εκτός από τη δίαιτα και την άσκηση για να επιτευχθεί επαρκής γλυκαιμικός έλεγχος.

- Ο διαβήτης τύπου 2 ως συμπληρωματική θεραπεία σε μετφορμίνη, σουλφονυλουρία παράγωγα, θειαζολιδινοδιόνες συνδυασμό μετφορμίνης και σουλφονυλουρία ή μετφορμίνη tiazoldindiona και σε περίπτωση αποτυχίας της επαρκή γλυκαιμικό έλεγχο?

- Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 ως πρόσθετη θεραπεία σε συνδυασμό βασικών ινσουλίνης και παρασκευασμάτων μετφορμίνης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου.

- υπερευαισθησία στην εξενατίδη ή έκδοχα που αποτελούν μέρος του φαρμάκου,

- Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1 ή παρουσία διαβητικής κετοξέωσης.

Baetha® (Byetta)

Ενεργό συστατικό:

Περιεχόμενο

Φαρμακολογική ομάδα

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Σύνθεση και απελευθέρωση

σε στυλό σύριγγας με φυσίγγια 1,2 ή 2,4 ml. σε ένα κουτί από χαρτόνι 1 στυλό σύριγγας.

Περιγραφή της μορφής δοσολογίας

Λύση για ενέσεις s / c - άχρωμο, διαφανές.

Χαρακτηριστικό

Φαρμακολογική δράση

Φαρμακοδυναμική

Η εξενατίδη (εξεντίνη-4) είναι μιμητική ινκρετίνη και είναι ένα αμιδωπεπτίδιο 39-αμινοξέων. Οι ινκρετίνες, όπως το πεπτίδιο-1 (GLP-1) που μοιάζει με γλυκογόνο, αυξάνουν την έκκριση ινσουλίνης εξαρτώμενη από τη γλυκόζη, βελτιώνουν τη λειτουργία των β-κυττάρων, καταστέλλουν την ανεπαρκώς αυξημένη έκκριση γλυκαγόνου και επιβραδύνουν τη γαστρική κένωση μετά την είσοδό τους στο έντερο από το έντερο. Η εξενατίδη είναι ένας ισχυρός ινκρετίνης μιμητικό, η οποία προκαλεί αυξημένη έκκριση ινσουλίνης και γλυκόζης-άλλο έχει υπογλυκαιμικά αποτελέσματα εγγενή ινκρετίνης που επιτρέπει τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Η αλληλουχία αμινοξέων της εξενατίδης αντιστοιχεί εν μέρει με την αλληλουχία του ανθρώπινου GLP-1, σύμφωνα με την οποία δεσμεύει και ενεργοποιεί τους υποδοχείς του GLP-1 σε ανθρώπους, η οποία οδηγεί σε αυξημένη γλυκόζη-σύνθεση και έκκριση της ινσουλίνης από τα παγκρεατικά βήτα κύτταρα με το μονοφωσφορική κυκλική αδενοσίνη (ΑΜΡ) ή / και άλλες ενδοκυτταρικές οδούς σηματοδότησης. Το εξενατίδη διεγείρει την απελευθέρωση ινσουλίνης από βήτα κύτταρα παρουσία αυξημένων συγκεντρώσεων γλυκόζης.

Η χημική δομή και φαρμακολογική δράση των εξενατίδη διαφέρει από ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες, παράγωγα D-φαινυλαλανίνης και μεγλιτινίδες, διγουανίδια, θειαζολιδινοδιόνες και αναστολείς άλφα-γλυκοσιδάσης.

Το εξενατίδη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 λόγω των παρακάτω μηχανισμών.

Σε υπεργλυκαιμικές καταστάσεις, το εξενατίδιο ενισχύει την εξαρτώμενη από γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης από παγκρεατικά βήτα κύτταρα. Αυτή η έκκριση ινσουλίνης σταματά καθώς η συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα μειώνεται και πλησιάζει την κανονικότητά της, μειώνοντας έτσι τον πιθανό κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

Η έκκριση ινσουλίνης κατά τη διάρκεια των πρώτων 10 λεπτών, γνωστή ως η «απόκριση ινσουλίνης πρώτης φάσης» ειδικά απουσιάζουν σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2. Επιπλέον, η απώλεια της απόκρισης ινσουλίνης πρώτης φάσης είναι μια λειτουργία β-κυττάρων νωρίς παραβίαση στο διαβήτη τύπου 2. Εισαγωγή εξενατίδη αποκαθιστά ή ενισχύει σημαντικά τόσο την πρώτη όσο και τη δεύτερη φάση της απόκρισης ινσουλίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 για το ιστορικό της εισαγωγής της υπεργλυκαιμίας εξενατίδη καταστέλλει την έκκριση γλυκαγόνης περίσσεια. Ωστόσο, η εξενατίδη δεν παρεμβαίνει στην κανονική απόκριση γλυκαγόνης στην υπογλυκαιμία.

Έχει αποδειχθεί ότι η χορήγηση εξενατίδης οδηγεί σε μείωση της όρεξης και μείωση της πρόσληψης τροφής. αναστέλλει τη γαστρική κινητικότητα, πράγμα που οδηγεί σε επιβράδυνση της εκκένωσης.

Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 εξενατίδη θεραπεία σε συνδυασμό με μετφορμίνη και / ή σουλφονυλουρίες οδηγεί σε μείωση στην νηστεία συγκέντρωση γλυκόζης στο αίμα, μεταγευματική γλυκόζη του αίματος και γλυκοζυλιωμένη δείκτη αιμοσφαιρίνη (HbA1c), βελτιώνοντας έτσι τον γλυκαιμικό έλεγχο σε αυτούς τους ασθενείς.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση Μετά εξενατίδη n / k χορήγηση σε μια δόση των 10 mg σε ασθενείς με εξενατίδη διαβήτη τύπου 2 απορροφάται ταχέως και φθάνει πάνω από 2,1 h Cmax, που είναι ίσο με 211 pg / ml. AUC o-inf είναι 1036 pg Χ h / ml. Όταν εκτίθεται σε εξενατίδη, η AUC αυξάνεται ανάλογα με την αύξηση της δόσης από 5 έως 10 μg και δεν υπάρχει αναλογική αύξηση της Cmax. Το ίδιο αποτέλεσμα παρατηρήθηκε όταν έγινε η εισαγωγή της εξενατίδης στην κοιλία, το μηρό ή το αντιβράχιο.

Διανομή Ο φαινόμενος όγκος διανομής (vδ ) της εξενατίδης μετά από την ένεση s / c είναι 28,3 λίτρα.

Μεταβολισμός και απέκκριση. Η εξενατίδη αποβάλλεται κατά κύριο λόγο με σπειραματική διήθηση ακολουθούμενη από πρωτεολυτική αποσύνθεση. Η κάθαρση της εξενατίδης είναι 9,1 l / h. Τελικό t1/2 είναι 2,4 ώρες.Αυτά τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της εξενατίδης δεν εξαρτώνται από τη δόση. Οι μετρούμενες συγκεντρώσεις εξενατίδης προσδιορίζονται για περίπου 10 ώρες μετά από μια δόση.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις. Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη Cl 30-80 ml / min), η κάθαρση της εξενατίδης δεν διαφέρει σημαντικά από την κάθαρση σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. επομένως, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου. Ωστόσο, σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου υπό αιμοκάθαρση, η μέση κάθαρση μειώνεται στα 0,9 l / h (σε σύγκριση με 9,1 l / h σε υγιή άτομα).

Δεδομένου ότι η εξενατίδη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς, πιστεύεται ότι μια μη φυσιολογική λειτουργία του ήπατος δεν μεταβάλλει τη συγκέντρωση της εξενατίδης στο αίμα.

Η ηλικία δεν επηρεάζει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της εξενατίδης. Επομένως, οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζεται να πραγματοποιήσουν προσαρμογή της δόσης.

Η φαρμακοκινητική της εξενατίδης σε παιδιά δεν έχει μελετηθεί.

Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της εξενατίδης μεταξύ ανδρών και γυναικών.

Η φαρμακοκινητική της εξενατίδης μεταξύ των εκπροσώπων διαφορετικών φυλών πρακτικά δεν αλλάζει. Η προσαρμογή της δόσης με βάση την εθνοτική καταγωγή δεν απαιτείται.

Δεν υπάρχει σαφής συσχέτιση μεταξύ της φαρμακοκινητικής του δείκτη μάζας σώματος (BMI) και της εξενατίδης. Η προσαρμογή της δόσης με βάση τον ΔΜΣ δεν απαιτείται.

Ενδείξεις φαρμάκου Byetha ®

Ο σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 ως συμπλήρωμα της μετφορμίνης, ενός παραγώγου σουλφονυλουρίας, θειαζολιδινοδιόνης, ενός συνδυασμού μετφορμίνης και ενός παραγώγου σουλφονυλουρίας ή μετφορμίνης και θειαζολιδινοδιόνης σε περίπτωση που δεν επιτευχθεί επαρκής γλυκαιμικός έλεγχος.

Αντενδείξεις

υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ο σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1 ή η παρουσία διαβητικής κετοξέωσης.

σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (Cl της κρεατινίνης - ® με παράγωγα σουλφονυλουρίας · είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση των παραγώγων της σουλφονυλουρίας με αυξημένο κίνδυνο υπογλυκαιμίας Τα περισσότερα επεισόδια υπογλυκαιμίας ήταν ήπιας ή μέτριας έντασης και σταμάτησαν με λήψη υδατανθράκων από το στόμα.

Γενικά, οι ανεπιθύμητες ενέργειες έντασης ήταν ήπιες ή μέτριες και δεν οδήγησαν στην κατάργηση της θεραπείας. Η συχνότερα καταγεγραμμένη ναυτία ασθενούς ή μέτριας έντασης ήταν εξαρτώμενη από τη δόση και μειώθηκε με την πάροδο του χρόνου χωρίς παρεμβολή στην καθημερινή δραστηριότητα.

Αλληλεπίδραση

Το φάρμακο Byetha® πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα από του στόματος που χρειάζονται ταχεία απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα, επειδή Το Byetta ® μπορεί να προκαλέσει καθυστερημένη γαστρική εκκένωση. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τη λήψη φαρμάκων από το στόμα, τα αποτελέσματα των οποίων εξαρτώνται από τη συγκέντρωση κατωφλίου (π.χ. αντιβιοτικά), όχι λιγότερο από 1 ώρα πριν από τη χορήγηση της εξενατίδης. Εάν τα φάρμακα αυτά πρέπει να ληφθούν με τροφή, τότε πρέπει να ληφθούν κατά τη διάρκεια αυτών των γευμάτων όταν δεν χορηγείται εξενατίδη.

Με το ταυτόχρονο διορισμό της διγοξίνης (σε δόση 0,25 mg 1 φορά την ημέρα) με το φάρμακο Byetta® με μειωμένο Cmax διγοξίνη κατά 17% και Τmax αυξάνεται κατά 2,5 ώρες. Ωστόσο, η συνολική φαρμακοκινητική επίδραση δεν αλλάζει σε κατάσταση ισορροπίας.

Ενάντια στο υπόβαθρο της χορήγησης του φαρμάκου Bytata® AUC και Cmax Η λοβαστατίνη μειώθηκε κατά περίπου 40 και 28% αντίστοιχα και η Tmax Η συγχορήγηση του Byetta με αναστολείς της αναγωγάσης HMG-CoA δεν συνοδεύτηκε από αλλαγές στη σύνθεση των λιπιδίων του αίματος (HDL-χοληστερόλη, LDL-χοληστερόλη, ολική χοληστερόλη και τριγλυκερίδια).

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια αρτηριακή υπέρταση, σταθεροποιημένη με λισινοπρίλη (5-20 mg / ημέρα), το φάρμακο Byetta® δεν άλλαξε την AUC και την Cmax λισινοπρίλη σε ισορροπία. Τmax στην κατάσταση ισορροπίας, η λισινοπρίλη αυξήθηκε κατά 2 ώρες. Δεν υπήρξαν αλλαγές στους δείκτες της μέσης ημερήσιας SBP και της DAD.

Σημειώνεται ότι με την εισαγωγή της βαρφαρίνης 30 λεπτά μετά το φάρμακο Byetta ® Τmax αυξήθηκε κατά περίπου 2 ώρες Κλινικά σημαντική αλλαγή μεmax και η AUC δεν παρατηρήθηκε.

Η χρήση του παρασκευάσματος Byeta® σε συνδυασμό με ινσουλίνη, παράγωγα της D-φαινυλαλανίνης, μεγλιτινίδια ή αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης δεν έχει μελετηθεί.

Δοσολογία και χορήγηση

P / c, στην περιοχή του μηρού, της κοιλιάς ή του αντιβραχίου.

Η αρχική δόση είναι 5 μg, η οποία χορηγείται 2 φορές / ημέρα οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια των 60 λεπτών πριν από τα πρωινά και τα βραδινά γεύματα. Μην χορηγείτε το φάρμακο μετά από γεύμα. Σε περίπτωση απώλειας της ένεσης, η θεραπεία συνεχίζεται χωρίς αλλαγή της δόσης.

Ένα μήνα μετά την έναρξη της θεραπείας, η δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σε 10 μg 2 φορές την ημέρα.

Εάν συγχορηγείται με μετφορμίνη, θειαζολιδινεδιόνη ή με συνδυασμό αυτών των φαρμάκων, η αρχική δόση μετφορμίνης και / ή θειαζολιδινοδιόνης δεν μπορεί να αλλάξει. Στην περίπτωση ενός συνδυασμού του φαρμάκου Byetha® με παράγωγα σουλφονυλουρίας, μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του παραγώγου σουλφονυλουρίας για να μειωθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας.

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: σοβαρή ναυτία και έμετος, καθώς και ταχεία ανάπτυξη της υπογλυκαιμίας (όταν λαμβάνεται δόση 10 φορές μεγαλύτερη από τη μέγιστη συνιστώμενη δόση).

Θεραπεία: διεξάγετε συμπτωματική θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της παρεντερικής χορήγησης γλυκόζης σε περίπτωση σοβαρής υπογλυκαιμίας.

Ειδικές οδηγίες

Δεν συνιστάται η εισαγωγή ή η εισαγωγή του φαρμάκου.

Το Byate ® δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται εάν εντοπίζονται σωματίδια στο διάλυμα ή εάν το διάλυμα είναι θολό ή έχει κηλίδες.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το παρασκεύασμα Byeta ®, ενδέχεται να εμφανιστούν αντισώματα για την εξενατίδη. Ωστόσο, αυτό δεν επηρεάζει τη συχνότητα και τους τύπους των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν.

Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι η θεραπεία με το Byetta ® μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της όρεξης και / ή του σωματικού βάρους και ότι εξαιτίας αυτών των επιδράσεων δεν υπάρχει ανάγκη αλλαγής του δοσολογικού σχήματος.

Οι ασθενείς πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με το Byetha® πρέπει να εξοικειωθούν με το "Εγχειρίδιο σχετικά με τη χρήση στυπειοειδούς τύπου" που είναι προσαρτημένο στο παρασκεύασμα.

Τα αποτελέσματα των πειραματικών μελετών

Σε προκλινικές μελέτες σε ποντίκια και αρουραίους, δεν βρέθηκε καρκινογόνος επίδραση της εξενατίδης. Όταν μια δόση εισήχθη σε αρουραίους που ήταν 128 φορές υψηλότερη από τη δόση σε ανθρώπους, παρατηρήθηκε αριθμητική αύξηση στα αδενοώματα θυρεοειδούς κυττάρων C χωρίς ενδείξεις κακοήθειας, η οποία συσχετίστηκε με αύξηση του προσδόκιμου ζωής των πειραματόζωων που έλαβαν εξενατίδη.

Συνθήκες αποθήκευσης φάρμακο Byetha ®

Κρατήστε μακριά από παιδιά.

Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου Byetha®

διάλυμα για υποδόρια χορήγηση 250 μg / ml - 2 έτη. Μετά το άνοιγμα, αποθηκεύστε για 30 ημέρες (σε θερμοκρασία 2 - 8 ° C).

διάλυμα για υποδόρια χορήγηση 250 μg / ml - 3 έτη.

Μη χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Το φάρμακο Byetta: αξιολογήσεις εμπειρογνωμόνων και κατασκευαστής, τιμή

Το φάρμακο Byetha έχει υπογλυκαιμική ιδιότητα και χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας του διαβήτη τύπου 2. Αυτή η θεραπεία είναι η εξενατίδη, η οποία θεωρείται αμινοπεπτίδιο αμινοξέος.

Το φάρμακο βελτιώνει την έκκριση της ορμόνης που μειώνει τη ζάχαρη και βοηθά στον έλεγχο της γλυκαιμίας. Ταυτόχρονα, επιβραδύνει την εκκένωση του στομάχου και διεγείρει τη λειτουργία των βήτα κυττάρων του παγκρέατος.

Αυτό το άρθρο θα σας βοηθήσει να καταλάβετε σε ποιες περιπτώσεις πρέπει να πάρετε το φάρμακο και στο οποίο μπορεί να είναι επιβλαβές για έναν ασθενή με διαβήτη.

Γενικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου

Η ιατρική Byetta είναι μια άβαφη λύση για υποδόριες εγχύσεις. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η εξενατίδη, περιέχει επίσης μια μικρή ποσότητα τριένυδρου οξικού νατρίου, μετακρεσόλης, μαννιτόλης, οξικού οξέος, απεσταγμένου νερού. Παράγουν φάρμακα με τη μορφή αμπούλας (250 mg), το καθένα έχει ένα ειδικό στυλό σύριγγας με όγκο 1,2 και 2,4 ml.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν αυτό το φάρμακο, βλέπουν μια μείωση στο σάκχαρο του αίματος λόγω αυτού του μηχανισμού δράσης:

  1. Το Byetta ενισχύει την έκκριση ινσουλίνης από το παρέγχυμα με αυξημένη συγκέντρωση γλυκόζης στην κυκλοφορία του αίματος ενός ατόμου.
  2. Η έκκριση ινσουλίνης σταματά τη στιγμή που μειώνεται το επίπεδο ζάχαρης.
  3. Το τελευταίο στάδιο είναι η σταθεροποίηση της γλυκόζης στο αίμα.

Σε άτομα που πάσχουν από τη δεύτερη μορφή διαβήτη, η χρήση φαρμάκων οδηγεί σε τέτοιες αλλαγές:

  • Αποτροπή υπερβολικής παραγωγής γλυκαγόνου που αναστέλλει την ινσουλίνη.
  • Καταστολή της γαστρικής κινητικότητας.
  • Μειωμένη όρεξη.

Με την εισαγωγή του φαρμάκου, η υποδόρια δραστική ουσία αρχίζει να δρά άμεσα και φτάνει στην υψηλότερη αποτελεσματικότητά της μετά από δύο ώρες.

Η επίδραση του φαρμάκου σταματά εντελώς μόνο σε μια μέρα.

Οδηγίες για τη χρήση του φαρμάκου

Μόνο ο θεράπων ιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει το φάρμακο, σε καμία περίπτωση δεν μπορεί να εμπλακεί σε αυτο-φαρμακευτική αγωγή. Μετά την αγορά του φαρμάκου Byetha, θα πρέπει να μελετηθούν προσεκτικά οι οδηγίες χρήσης.

Η ένδειξη για τη χρήση αυτού του φαρμάκου είναι ο διαβήτης τύπου 2 με μονοθεραπεία ή συμπληρωματική θεραπεία. Χρησιμοποιείται όταν δεν είναι δυνατόν να ελέγχεται επαρκώς το επίπεδο γλυκόζης. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με τέτοια εργαλεία:

  1. Μετφορμίνη;
  2. Θειαζολιδινεδιόνη.
  3. παράγωγα σουλφονυλουρίας.
  4. που συνδυάζει Μετφορμίνη, σουλφονυλουρίες.
  5. συνδυασμούς Μετφορμίνης και Θειαζολιδινοδιόνης.

Η δοσολογία του διαλύματος είναι 5 μg δύο φορές ημερησίως για μία ώρα πριν από τη λήψη της κύριας πορείας. Εγχύεται υποδόρια στην περιοχή του αντιβραχίου, του μηρού ή της κοιλιάς. Μετά από ένα μήνα επιτυχούς θεραπείας, η δόση αυξάνεται στα 10 μg δύο φορές την ημέρα. Εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με παράγωγα σουλφονυλουρίας, η δόση του τελευταίου πρέπει να μειωθεί για να αποφευχθεί η υπογλυκαιμική κατάσταση του ασθενούς.

Θα πρέπει επίσης να ακολουθήσετε τους ακόλουθους κανόνες για τη χορήγηση φαρμάκων:

  • δεν μπορεί να εισαχθεί μετά από γεύμα.
  • δεν είναι επιθυμητό να κάνετε ενέσεις ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως.
  • εάν η λύση είναι θολό και έχει αλλάξει χρώμα, είναι καλύτερο να το χρησιμοποιήσετε.
  • αν τα σωματίδια βρίσκονται στο διάλυμα, η χορήγηση του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται.
  • κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο από τον Baet, είναι δυνατή η διαδικασία παραγωγής αντισωμάτων.

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο προστατευμένο από το φως και από μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία αποθήκευσης πρέπει να διατηρείται στην περιοχή από 2 έως 8 μοίρες, επομένως το φάρμακο είναι καλύτερο να κρατηθεί στο ψυγείο, αλλά να μην το καταψύξετε.

Η διάρκεια ζωής του προϊόντος είναι 2 χρόνια και η λύση στο στυλό είναι 1 μήνα σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 βαθμούς.

Το κόστος του φαρμάκου και οι κριτικές

Το φάρμακο Byetta μπορεί να αγοραστεί σε οποιοδήποτε φαρμακείο ή να πραγματοποιηθεί παραγγελία σε ένα ηλεκτρονικό φαρμακείο. Πρέπει να σημειωθεί ότι το φάρμακο πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή. Δεδομένου ότι ο κατασκευαστής αυτού του εργαλείου είναι η Σουηδία, αντίστοιχα, η τιμή του είναι αρκετά υψηλή.

Ως εκ τούτου, δεν είναι κάθε συνηθισμένο άτομο που διαγιγνώσκεται με διαβήτη να έχει την πολυτέλεια να αγοράσει ένα τέτοιο φάρμακο. Το κόστος ποικίλλει ανάλογα με τη μορφή αποδέσμευσης των κεφαλαίων:

  • Στυλό σύριγγας των 1,2 ml - από 4246 έως 6398 ρούβλια.
  • Σύριγγα σύριγγας 2,4 ml από 5301 έως 8430 ρούβλια.

Πρόσφατα, πραγματοποιήθηκαν μελέτες μάρκετινγκ στις οποίες συμμετείχαν αυθόρμητα επιλεγμένοι ασθενείς που έλαβαν αυτό το φάρμακο. Αναφορικά με το φάρμακο Byetta, οι ανασκοπήσεις των οποίων υποδηλώνουν την ύπαρξη των ακόλουθων αρνητικών επιδράσεων:

  1. Διαταραχή του νευρικού συστήματος: κόπωση, παραμόρφωση ή έλλειψη γεύσης.
  2. Μεταβολές στο μεταβολισμό και στη διατροφή: απώλεια βάρους, αφυδάτωση λόγω εμέτου.
  3. Πολύ σπάνια εμφάνιση αναφυλακτικής αντίδρασης.
  4. Διαταραχές και παθολογίες της πεπτικής οδού: αυξημένος σχηματισμός αερίου, δυσκοιλιότητα, οξεία παγκρεατίτιδα (μερικές φορές).
  5. Μεταβολές στην ούρηση: προβλήματα με τα νεφρά, αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης, νεφρική ανεπάρκεια ή επιδείνωση.
  6. Αλλεργικές αντιδράσεις στο δέρμα: αλωπεκία (απώλεια μαλλιών), κνησμός, κνίδωση, αγγειοοίδημα, εξάνθημα από κηλίδες.

Φυσικά, το αρνητικό σημείο είναι το υψηλό κόστος του φαρμάκου, γι 'αυτό πολλοί ασθενείς με διαβήτη αφήνουν τα σχόλιά τους στο Διαδίκτυο. Ωστόσο, παρά το γεγονός αυτό, το φάρμακο μειώνει πραγματικά το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα του ασθενούς και βοηθά στην καταπολέμηση του υπερβολικού βάρους.

Ταυτόχρονα, λόγω των ιδιαιτεροτήτων της θεραπευτικής δράσης της, δεν προκαλεί τις επιθέσεις της υπογλυκαιμίας.

Αντενδείξεις και ανεπιθύμητες ενέργειες

Σε ορισμένες περιπτώσεις, η λήψη του φαρμάκου καθίσταται αδύνατη λόγω της παρουσίας αντενδείξεων στον ασθενή. Μπορεί να είναι:

  • διαβητική κετοξέωση - παραβίαση του μεταβολισμού των υδατανθράκων.
  • ινσουλινοεξαρτώμενος σακχαρώδης διαβήτης.
  • νεφρική ανεπάρκεια με CC μικρότερη από 30 ml / min.
  • παθολογία της πεπτικής οδού χωρίς γαστροπάρεση.
  • ατομική δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
  • παιδιά και εφήβους έως 18 ετών ·
  • την περίοδο τεκνοποίησης και θηλασμού.

Όταν χρησιμοποιούνται εσφαλμένα ή για άλλους λόγους, εμφανίζονται ανεπιθύμητες ενέργειες που εκδηλώνονται:

  1. αλλεργίες, συγκεκριμένα κνίδωση, δερματικό εξάνθημα και φαγούρα.
  2. πεπτικές διαταραχές - ναυτία, έμετος, μετεωρισμός, διάρροια, δυσκοιλιότητα, απώλεια βάρους και όρεξη.
  3. διαταραχές του νευρικού συστήματος, δηλαδή υπνηλία, ζάλη, πονοκεφάλους,
  4. νεφρική / ηπατική δυσλειτουργία.
  5. αύξηση της πήξης του αίματος.
  6. η ανάπτυξη της υπογλυκαιμίας, η παγκρεατίτιδα, η υπεριδρωσία,
  7. αύξηση της κρεατινίνης ορού.

Σε περιπτώσεις αρνητικών αντιδράσεων, ο θεράπων ειδικός μπορεί να προσαρμόσει το θεραπευτικό σχήμα αυτού του φαρμάκου ή να ακυρώσει τη χρήση του εντελώς.

Ανάλογα του φαρμάκου

Στην περίπτωση που ο ασθενής δεν μπορεί να εισέλθει σε τέτοιες λύσεις ή αισθάνεται ανεπιθύμητες αντιδράσεις, ο θεράπων ιατρός μπορεί να αλλάξει την τακτική της θεραπείας. Αυτό συμβαίνει με δύο βασικούς τρόπους - αλλάζοντας τη δοσολογία του φαρμάκου ή απορρίπτοντας εντελώς. Στη δεύτερη περίπτωση, είναι αναγκαία η επιλογή φαρμάκων-αναλόγων που θα έχουν το ίδιο θεραπευτικό αποτέλεσμα και δεν θα βλάψουν το σώμα του διαβητικού.

Ως εκ τούτου, παρόμοια σημαίνει Byeta δεν έχει. Μόνο τα AstraZeneca και η Bristol-Myers Squibb Co (BMS) παράγουν 100% ανάλογα αυτού του φαρμάκου (γενικά φάρμακα). Υπάρχουν δύο τύποι ναρκωτικών στη ρωσική φαρμακευτική αγορά, τα οποία είναι παρόμοια στο θεραπευτικό τους αποτέλεσμα. Αυτά περιλαμβάνουν:

  1. Το Viktoza - ένα φάρμακο που, όπως και η Byetta, είναι ένα μιμητικό της ινκρετίνης. Το φάρμακο παράγεται επίσης με τη μορφή στυλό σύριγγας για υποδόριες εγχύσεις για διαβήτη τύπου 2. Η συνεχής χρήση του φαρμάκου βοηθά στη μείωση του επιπέδου της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης στο 1,8% και χάνει επιπλέον 4-5 kg ​​κατά τη διάρκεια ενός έτους θεραπείας. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι μόνο ένας γιατρός μπορεί να καθορίσει τη σκοπιμότητα ενός φαρμάκου. Το μέσο κόστος (2 στυλό σύριγγας 3 ml το καθένα) είναι 10.300 ρούβλια.
  2. Το Januvia είναι ένα incretomimetic που μειώνει το σάκχαρο του αίματος στη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Διατίθεται σε μορφή χαπιού. Η μέση τιμή ενός φαρμάκου (28 τεμάχια, 100 mg) είναι 1672 ρούβλια, το οποίο είναι το φθηνότερο από τα εν λόγω φάρμακα. Αλλά το ζήτημα του ποια θεραπεία είναι καλύτερα να ληφθεί παραμένει στην αρμοδιότητα του γιατρού.

Και έτσι, το φάρμακο Byetta είναι ένας αποτελεσματικός υπογλυκαιμικός παράγοντας. Το θεραπευτικό του αποτέλεσμα έχει ορισμένα χαρακτηριστικά που βοηθούν στην επίτευξη πλήρους γλυκαιμικού ελέγχου. Ωστόσο, το φάρμακο σε ορισμένες περιπτώσεις δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί, μπορεί επίσης να προκαλέσει αρνητικά αποτελέσματα.

Επομένως, δεν είναι απαραίτητο να κάνετε αυτοθεραπεία. Είναι απαραίτητο να πραγματοποιήσετε ένα ταξίδι στον γιατρό που εκτιμά αντικειμενικά την ανάγκη χρήσης του φαρμάκου, λαμβάνοντας υπόψη τις ιδιαιτερότητες του σώματος κάθε ασθενούς. Με τις σωστές δοσολογίες και τη συμμόρφωση με όλους τους κανόνες εισαγωγής της λύσης, μπορείτε να μειώσετε τη ζάχαρη σε φυσιολογικά επίπεδα και να απαλλαγείτε από τα συμπτώματα της υπεργλυκαιμίας. Το βίντεο σε αυτό το άρθρο λέει για τη θεραπεία του διαβήτη με φάρμακα.

Baetha - επίσημες οδηγίες χρήσης

Αριθμός εγγραφής:

Εμπορική ονομασία του φαρμάκου:

Διεθνές κοινόχρηστο όνομα (INN):

Δοσολογικό Έντυπο

Υποδόρια λύση.

Σύνθεση

1 ml διαλύματος περιέχει:

δραστικό συστατικό: εξενατίδη 250 μg;

έκδοχα: τριένυδρο οξικό νάτριο 1.59 mg, οξικό οξύ 1.10 mg, μαννιτόλη 43.0 mg, μετακρεσόλη 2.20 mg, ύδωρ για ένεση q.s. σε 1 ml.

Περιγραφή

Άχρωμο διαφανές διάλυμα.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Υπογλυκαιμικός παράγοντας - ένας αγωνιστής υποδοχέων ενός πολυπεπτιδίου τύπου γλυκαγόνης.

Κωδικός ATC: [Α10ΒΧ04]

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Η εξενατίδη (εξενδίνη-4) είναι ένας αγωνιστής υποδοχέα ενός πολυπεπτιδίου τύπου γλυκαγόνης και είναι ένα αμιδωπεπτίδιο 39-αμινοξέων. Οι ινκρετίνες, όπως το πεπτίδιο-1 (GLP-1) που μοιάζει με γλυκογόνο, αυξάνουν την έκκριση ινσουλίνης εξαρτώμενη από τη γλυκόζη, βελτιώνουν τη λειτουργία των β-κυττάρων, καταστέλλουν την ανεπαρκώς αυξημένη έκκριση γλυκαγόνου και επιβραδύνουν τη γαστρική κένωση μετά την είσοδό τους στο έντερο από το έντερο. Η εξενατίδη είναι μια ισχυρή μιμητική ινκρετίνη, η οποία προκαλεί αύξηση της εξαρτώμενης από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης και έχει άλλα υπογλυκαιμικά αποτελέσματα εγγενή στην ινκρετίνη, γεγονός που επιτρέπει βελτιωμένο έλεγχο γλυκαιμίας σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Η αλληλουχία αμινοξέων της εξενατίδης αντιστοιχεί μερικώς στην αλληλουχία του ανθρώπινου GLP-1, ως αποτέλεσμα της οποίας δεσμεύει και ενεργοποιεί τους υποδοχείς GLP-1 στους ανθρώπους, πράγμα που οδηγεί σε αυξημένη σύνθεση εξαρτώμενη από γλυκόζη και έκκριση ινσουλίνης από παγκρεατικά βήτα κύτταρα με κυκλικό ΑΜΡ και / ή άλλο ενδοκυτταρικό σήμα τρόπους. Το εξενατίδη διεγείρει την απελευθέρωση ινσουλίνης από βήτα κύτταρα παρουσία αυξημένων συγκεντρώσεων γλυκόζης. Η χημική δομή και φαρμακολογική δράση των εξενατίδη διαφέρει από ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες, παράγωγα D-φαινυλαλανίνης και μεγλιτινίδες, διγουανίδια, θειαζολιδινοδιόνες και αναστολείς άλφα-γλυκοσιδάσης.

Το εξενατίδη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 εξ 'αιτίας των ακόλουθων μηχανισμών.

Εξαρτώμενη από γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης: σε υπεργλυκαιμικές καταστάσεις, το εξενατίδιο ενισχύει την εξαρτώμενη από γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης από παγκρεατικά βήτα κύτταρα. Αυτή η έκκριση ινσουλίνης σταματά καθώς η συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα μειώνεται και πλησιάζει την κανονικότητά της, μειώνοντας έτσι τον πιθανό κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

Η πρώτη φάση της απόκρισης ινσουλίνης: η έκκριση ινσουλίνης κατά τη διάρκεια των πρώτων 10 λεπτών, γνωστή ως «πρώτη φάση της απόκρισης ινσουλίνης», δεν υπάρχει σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Επιπλέον, η απώλεια της πρώτης φάσης της απόκρισης ινσουλίνης είναι μια πρώιμη δυσλειτουργία των βήτα κυττάρων στον διαβήτη τύπου 2. Η χορήγηση εξενατίδης αποκαθιστά ή ενισχύει σημαντικά τόσο την πρώτη όσο και τη δεύτερη φάση της απόκρισης ινσουλίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Έκκριση γλυκαγόνης: σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με υπεργλυκαιμία, η χορήγηση εξενατίδης καταστέλλει την υπερβολική έκκριση γλυκαγόνης. Ωστόσο, το Exenatide δεν παρεμβαίνει στην κανονική απόκριση γλυκαγόνης στην υπογλυκαιμία.

Κατανάλωση τροφίμων: η εισαγωγή του εξενατίδη οδηγεί σε μείωση της όρεξης και μείωση της πρόσληψης τροφής.

Γαστρική κένωση: Η εισαγωγή της εξενατίδης έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τη γαστρική κινητικότητα, γεγονός που οδηγεί σε επιβράδυνση της εκκένωσης. Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η θεραπεία με εξενατίδη σε μονοθεραπεία και σε συνδυασμό με φάρμακα μετφορμίνης και / ή σουλφονυλουρίας οδηγεί σε μείωση της γλυκόζης αίματος νηστείας, μεταγευματικής γλυκόζης αίματος και HbA1c, βελτιώνοντας έτσι τον γλυκαιμικό έλεγχο σε αυτούς τους ασθενείς.

Φαρμακοκινητική

Μετά από υποδόρια χορήγηση σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η εξενατίδη απορροφάται ταχέως και φτάνει τις μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από 2,1 ώρες. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) είναι 211 pg / ml και η συνολική επιφάνεια κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC0-int) είναι 1036 pg χ h / ml μετά από υποδόρια χορήγηση δόσης 10 μg εξενατίδης. Όταν εκτίθεται σε εξενατίδη, η AUC αυξάνεται ανάλογα με την αύξηση της δόσης από 5 μg σε 10 μg, ενώ δεν υπάρχει αναλογική αύξηση της Cmax. Το ίδιο αποτέλεσμα παρατηρήθηκε με την υποδόρια χορήγηση εξενατίδης στην κοιλιακή χώρα, τον μηρό ή τον ώμο.

Ο όγκος κατανομής της εξενατίδης μετά από υποδόρια ένεση είναι 28,3 λίτρα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η εξενατίδη εκκρίνεται κυρίως λόγω σπειραματικής διήθησης με επακόλουθη πρωτεολυτική αποσύνθεση. Η κάθαρση της εξενατίδης είναι 9,1 l / h και ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι 2,4 ώρες. Αυτά τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της εξενατίδης δεν εξαρτώνται από τη δόση. Οι μετρηθείσες συγκεντρώσεις εξενατίδης προσδιορίζονται περίπου μέσα σε 10 ώρες μετά από μία δόση.

Ειδικές ομάδες ασθενών

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-80 ml / min), η κάθαρση της εξενατίδης δεν διαφέρει σημαντικά από την κάθαρση σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. επομένως, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου. Ωστόσο, σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου υπό αιμοκάθαρση, η μέση κάθαρση μειώνεται στα 0,9 l / h (σε σύγκριση με 9,1 l / h σε υγιή άτομα).

Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία

Επειδή η εξενατίδη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς, πιστεύεται ότι η μειωμένη ηπατική λειτουργία δεν μεταβάλλει τη συγκέντρωση της εξενατίδης στο αίμα. Ηλικία Η ηλικία δεν επηρεάζει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της εξενατίδης. Επομένως, οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζεται να πραγματοποιήσουν προσαρμογή της δόσης.

Παιδιά Η φαρμακοκινητική της εξενατίδης σε παιδιά δεν έχει μελετηθεί.

Έφηβοι (12 έως 16 ετών)

Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη που αφορούσε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 στην ηλικιακή ομάδα 12 έως 16 ετών, η χορήγηση εξενατίδης σε δόση 5 μg συνοδεύεται από φαρμακοκινητικές παραμέτρους παρόμοιες με εκείνες που παρατηρήθηκαν στον ενήλικο πληθυσμό.

Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της εξενατίδης μεταξύ ανδρών και γυναικών. Φυλή Ο αγώνας δεν έχει αξιοσημείωτη επίδραση στη φαρμακοκινητική της εξενατίδης. Η προσαρμογή της δόσης με βάση την εθνοτική καταγωγή δεν απαιτείται.

Παχύσαρκοι ασθενείς

Δεν υπάρχει σαφής συσχέτιση μεταξύ της φαρμακοκινητικής του δείκτη μάζας σώματος (BMI) και της εξενατίδης. Η προσαρμογή της δόσης με βάση τον ΔΜΣ δεν απαιτείται.

Ενδείξεις χρήσης

Ο διαβήτης τύπου 2 ως μονοθεραπεία εκτός από τη δίαιτα και την άσκηση για την επίτευξη επαρκούς γλυκαιμικού ελέγχου.

Συνδυαστική θεραπεία
Ο σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 ως συμπλήρωμα της μετφορμίνης, ενός παραγώγου σουλφονυλουρίας, θειαζολιδινοδιόνης, ενός συνδυασμού μετφορμίνης και ενός παραγώγου σουλφονυλουρίας ή μετφορμίνης και θειαζολιδινοδιόνης απουσία επαρκούς γλυκαιμικού ελέγχου. Ο σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 ως επικουρική θεραπεία σε συνδυασμό βασικής ινσουλίνης και μετφορμίνης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου.

Baeta

Ο σακχαρώδης διαβήτης είναι μια ασθένεια που αλλάζει πολύ τη ζωή ενός ατόμου. Λόγω του, πρέπει να ακολουθήσετε μια αυστηρή διατροφή και σωματική άσκηση, αλλά συμβαίνει αυτό να μην είναι αρκετό. Σε τέτοιες περιπτώσεις, υπάρχει ανάγκη για ιατρική βοήθεια. Το Byetta είναι ένα φάρμακο που προορίζεται να ομαλοποιήσει το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα.

Εφαρμογή

Το Byetta είναι φάρμακο που προκαλεί υπογλυκαιμική επίδραση. Περιέχει τη δραστική ουσία εξενατίδη, η οποία είναι συνθετική. Με αυτό, μειώνεται το επίπεδο γλυκόζης στο κυκλοφορικό σύστημα.

Το Byetta συμβάλλει στην ενεργοποίηση του GLP-1 (αυτό συμβαίνει με τη βοήθεια της δραστικής ουσίας εξενατίδης, η οποία είναι μιμητική της ινκρετίνης). Το φάρμακο επιτρέπει στα βήτα κύτταρα του παγκρέατος να ομαλοποιήσουν την παραγωγή ινσουλίνης. Εάν ο ασθενής πάσχει από υπεργλυκαιμία, τότε ο Byetta μειώνει την έκκριση γλυκαγόνης. Είναι σημαντικό το φάρμακο να μην επηρεάζει την απόκριση του γλυκαγόνου. Το Byetta μειώνει τον ρυθμό απομάκρυνσης των περιεχομένων από το γαστρικό σύστημα. Αυτό μειώνει την όρεξη και το βάρος του ασθενούς.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για κοινή θεραπεία με μετφορμίνη και ινσουλίνη. Με αυτό, οι ασθενείς έχουν μειώσει το σάκχαρο στο αίμα και κατάφεραν να επιτύχουν φυσιολογικά επίπεδα γλυκαιμικού ελέγχου.

Οι οδηγίες του Byetta υποδεικνύουν τις ακόλουθες ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου στο διαβήτη του δεύτερου τύπου:

  • Για τη μονοθεραπεία, που χρησιμοποιείται ως συμπλήρωμα των σωματικών δραστηριοτήτων και της διατροφής.
  • Για συνδυαστική θεραπεία με φάρμακα παρόμοιου αλγορίθμου δράσης, ινσουλίνη και μετφορμίνη. Χρησιμοποιείται εάν η μονοθεραπεία δεν αποφέρει επαρκή αποτελέσματα.

Το φάρμακο εγχέεται στο δέρμα, μετά το οποίο η δραστική ουσία απορροφάται πολύ γρήγορα. Η μέγιστη επίδραση του φαρμάκου επιτυγχάνεται λίγες ώρες μετά τη χορήγηση.

Η δραστική ουσία επεξεργάζεται αποκλειστικά από τα νεφρά. Ο ρυθμός τελικής ημιζωής είναι περίπου 2 ώρες.

Η φυλή, το φύλο και η ηλικία (με επαρκές επίπεδο νεφρικής λειτουργίας) δεν επηρεάζουν τη χρήση του φαρμάκου.

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε παιδιά κάτω των 18 ετών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, χρησιμοποιήστε ινσουλίνη ή άλλα φάρμακα που έχουν παρόμοιο αλγόριθμο δράσης.

Μορφές απελευθέρωσης

Το φάρμακο πωλείται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος, το οποίο είναι σε ειδικές σύριγγες.

Ένα δοχείο μικρού μεγέθους τοποθετείται στη σύριγγα, το περιεχόμενο του οποίου είναι 1,2 ή 2,4 ml.

Οδηγίες χρήσης

Το φάρμακο εγχέεται στο δέρμα. Πρέπει πρώτα να επιλέξετε ένα μέρος για την εφαρμογή της ένεσης, το οποίο υποδεικνύεται από τις οδηγίες χρήσης:

Τα οικόπεδα πρέπει να εναλλάσσονται για να μειωθεί ο κίνδυνος παρενεργειών.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στην αλληλεπίδραση φαρμάκων. Όταν χρησιμοποιείται, μπορεί να μειώσει το ρυθμό απορρόφησης των φαρμάκων από το στόμα (λόγω βραδείας απελευθέρωσης των περιεχομένων του γαστρικού συστήματος). Εάν ο ασθενής χρειάζεται φάρμακα από το στόμα, πρέπει να ληφθεί μέριμνα. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση αντισυλληπτικών φαρμάκων ή αντιβιοτικών επιτρέπεται να χρησιμοποιούν το Byetha, αλλά μόνο μετά από λίγες ώρες.

Η δραστική ουσία εξενατίδη αυξάνει τον χρόνο για να φτάσει στην υψηλότερη κατάσταση δραστικότητας σε Digoxin και Lisinopril. Δεν μειώνει την μέγιστη συγκέντρωση ουσιών. Πρέπει να χρησιμοποιείτε προσεκτικά.

Όταν χρησιμοποιήθηκε το φάρμακο μαζί με μετφορμίνη, δεν παρατηρήθηκε καμία αλλαγή στις ιδιότητες και των δύο φαρμάκων.

Αντενδείξεις

Οι οδηγίες χρήσης του Byetas αναφέρουν τις ακόλουθες αντενδείξεις:

  • Αυξημένη ευαισθησία στην εξενατίδη και άλλες ουσίες που αποτελούν μέρος της ένεσης.
  • Διαταραχές του μεταβολισμού των υδατανθράκων που προκαλούνται από τη χαμηλή ινσουλίνη στο κυκλοφορικό σύστημα.
  • Νεφρική νόσο ή σοβαρό στάδιο νεφρικής ανεπάρκειας.
  • Ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα.
  • Η περίοδος μεταφοράς του εμβρύου.
  • Περίοδος γαλακτοπαραγωγής.
  • Τα παιδιά στην ενηλικίωση.

Θα πρέπει επίσης να αποφύγετε τη χρήση του φαρμάκου για σακχαρώδη διαβήτη του πρώτου τύπου.

Δοσολογία

Η αρχική δόση είναι 5 mcg. Χορηγείται 2 φορές την ημέρα για μία ώρα πριν το φαγητό. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά τα γεύματα. Εάν ο ασθενής χάσει την εισαγωγή του φαρμάκου, τότε η περαιτέρω θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί χωρίς να ρυθμιστεί η δόση.

Μετά από ένα μήνα θεραπείας, η δόση επιτρέπεται να αυξηθεί κατά 2 φορές. Χορηγείται δύο φορές την ημέρα, το πρωί και το βράδυ.

Με τη συνδυασμένη θεραπεία φαρμάκων και μετφορμίνης, οι δοσολογίες δεν χρειάζεται να προσαρμοστούν.

Εάν το Byetta χρησιμοποιείται για συνδυαστική θεραπεία με ινσουλίνη, τότε απαιτείται μείωση της δοσολογίας ινσουλίνης. Αυτό θα μειώσει την πιθανότητα ανάπτυξης υπογλυκαιμίας.

Παρενέργειες

Εξετάστε τις παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη χρήση του φαρμάκου:

  • Γαστρεντερική οδός. Μειωμένη όρεξη, προβλήματα με κόπρανα, έμετο, φούσκωμα στην κοιλιά, αυξημένη περιεκτικότητα αερίων στα έντερα, παγκρεατίτιδα.
  • Μεταβολισμός. Εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμένη θεραπεία με ινσουλίνη ή μετφορμίνη, μπορεί να εμφανιστεί υπογλυκαιμία.
  • Κεντρικό νευρικό σύστημα. Τρέξιμο των δακτύλων, αίσθημα αδυναμίας και αυξημένη υπνηλία.
  • Αλλεργικό εξάνθημα στο σημείο της ένεσης. Περιλαμβάνει εξάνθημα και οίδημα.
  • Νεφρική ανεπάρκεια.

Εάν χρησιμοποιείτε το φάρμακο για μεγάλο χρονικό διάστημα, τότε μπορεί να λάβετε αντισώματα. Αυτό κάνει την περαιτέρω επεξεργασία άχρηστη. Είναι απαραίτητο να εγκαταλείψουμε το φάρμακο, αντικαθιστώντας το με παρόμοια, και τα αντισώματα θα εξαφανιστούν.

Το Byetta δεν έχει αντίδοτα. Η αντιμετώπιση των παρενεργειών εξαρτάται από τα συμπτώματα.

Η τιμή εξαρτάται εντελώς από τη δοσολογία:

  • Για μια λύση των 1,2 ml θα πρέπει να πληρώσει 3990 ρούβλια.
  • Για ένα διάλυμα 2,4 ml - 7890 ρούβλια.

Σε διαφορετικά φαρμακεία οι τιμές κυμαίνονται. Έτσι, για παράδειγμα, βρέθηκε ένα διάλυμα 1,2 ml για 5590 ρούβλια, και 2,4 ml - 8570 ρούβλια.

Αναλόγων

Εξετάστε τα ισοδύναμα του φαρμάκου Byetta:

  • Avandamet. Περιέχει τα δραστικά συστατικά μετφορμίνη και ροσιγλιταζόνη, τα οποία αλληλοσυμπληρώνονται. Το φάρμακο βοηθά στον έλεγχο των επιπέδων γλυκόζης στο κυκλοφορικό σύστημα, αυξάνοντας την ευαισθησία στην ινσουλίνη των β-κυττάρων του παγκρέατος. Μπορεί να αγοραστεί για 2400 ρούβλια.
  • Αρφαζετίνη. Έχει υπογλυκαιμική επίδραση. Βοηθά στη μείωση της περιεκτικότητας σε γλυκόζη στο κυκλοφορικό σύστημα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για θεραπεία συντήρησης, αλλά δεν είναι κατάλληλη για πλήρη θεραπεία. Το φάρμακο δεν έχει ουσιαστικά καμία παρενέργεια και υπερβαίνει το κόστος άλλων αναλόγων. Τιμή - 81 ρούβλια.
  • Bagomet Περιέχει τις δραστικές ουσίες γλιβενκλαμίδη και μετφορμίνη. Αυξάνει την ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη. Μειώνει τη χοληστερόλη. Το φάρμακο βοηθά επίσης την έκκριση ινσουλίνης. Μπορεί να αγοραστεί για 332 ρούβλια.
  • Betanaz. Κατά τη θεραπεία αυτού του εργαλείου απαιτείται συνεχής παρακολούθηση του αίματος. Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία. Το αλκοόλ και τα φάρμακα που περιέχουν αιθανόλη δεν επιτρέπονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Στα φαρμακεία, δύσκολο να βρεθείς.
  • Βίκτοζα. Εξαιρετικά ακριβό και αποτελεσματικό φάρμακο. Περιέχει το ενεργό συστατικό liraglutid. Το Viktoza αυξάνει την έκκριση ινσουλίνης, αλλά όχι το γλυκαγόνο. Το Lyraglutide μειώνει την όρεξη του ασθενούς. Πωλούνται υπό τη μορφή σύριγγας. Τιμή - 9500 ρούβλια.
  • Γλιβενκλαμίδη. Περιέχει δραστικό συστατικό γλιβενκλαμίδη. Ενισχύει την επίδραση της ινσουλίνης στην απορρόφηση της ζάχαρης από το μυϊκό σύστημα. Το φάρμακο έχει χαμηλό κίνδυνο υπογλυκαιμίας. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε θεραπεία συνδυασμού. Πωλεί 103 ρούβλια.
  • Glibomet Περιέχει μετφορμίνη. Προωθεί την έκκριση ινσουλίνης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ινσουλίνη. Το φάρμακο αυξάνει τη σχέση της ινσουλίνης με τους υποδοχείς, δεν υπάρχει κίνδυνος υπογλυκαιμίας. Τιμή - 352 ρούβλια.
  • Γλικλαζίδη. Το δραστικό συστατικό είναι η γλικλαζίδη. Σας επιτρέπει να ομαλοποιήσετε το επίπεδο της ζάχαρης στο κυκλοφορικό σύστημα. Μειώνει την πιθανότητα αγγειακής θρόμβωσης, η οποία έχει καλή επίδραση στην υγεία του ασθενούς. Τιμή - 150 ρούβλια.
  • Μετφορμίνη. Καταστέλλει τη γλυκονεογένεση. Το φάρμακο δεν συμβάλλει στην έκκριση ινσουλίνης αλλά αλλάζει τον λόγο του. Επιτρέπει στα μυϊκά κύτταρα να απορροφούν καλύτερα τη γλυκόζη. Τιμή - 231 ρούβλια.
  • Januia. Περιέχει σιταγλιπτίνη. Χρησιμοποιείται για μονοθεραπεία ή θεραπεία συνδυασμού. Αυξάνει τη σύνθεση της ινσουλίνης, καθώς και την ευαισθησία των παγκρεατικών κυττάρων σε αυτήν. Τιμή - 1594 ρούβλια.

Τι είναι καλύτερο να χρησιμοποιήσετε όλα αυτά τα ανάλογα; Εξαρτάται από τις δοκιμές του ασθενούς. Δεν επιτρέπεται η εναλλαγή από το ένα φάρμακο σε άλλο ανεξάρτητα, πριν τη χρήση είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε έναν ειδικό.

Κριτικές

Εξετάστε τις αναθεωρήσεις που αφήνουν οι άνθρωποι για το φάρμακο Byetta:

Οι αναφορές λένε ότι το φάρμακο δεν βοηθά όλους. Ένα από τα κύρια προβλήματά του είναι η μορφή απελευθέρωσης. Δεν είναι βολικό για όλους τους ασθενείς.

Το Byetta είναι ένα φάρμακο που σας επιτρέπει να ομαλοποιήσετε το επίπεδο της ζάχαρης στο κυκλοφορικό σύστημα. Είναι αρκετά δαπανηρό, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις απαλλάσσεται δωρεάν στα νοσοκομεία. Αν δώσετε προσοχή στις αναθεωρήσεις των ασθενών, το φάρμακο απέχει πολύ από το καθολικό.

Baeta

  • AstraZeneca, Ηνωμένες Πολιτείες
  • Ημερομηνία λήξης: μέχρι τις 08/01/2019
  • Amylin Ohio ElSi, Ηνωμένες Πολιτείες
  • Ημερομηνία λήξης: έως 03/01/2019
  • AstraZeneca, Ηνωμένες Πολιτείες
  • Ημερομηνία λήξης: έως 01.11.2019

Byte οδηγίες χρήσης

Τύπος απελευθέρωσης

Υποδόρια λύση.

Σύνθεση

    1 ml περιέχει εξενατίδη 250 μg.
    Έκδοχα: τριένυδρο οξικό νάτριο 1.59 mg, οξικό οξύ 1.1 mg, μαννιτόλη 43 mg, μετακρεσόλη 2.2 mg, νερό d / u (q.s. έως 1 ml).

Συσκευασία

στη συσκευασία 1 στυλό σύριγγας 1,2 και 2,4 ml

Φαρμακολογική δράση

Το Byetta είναι ένα υπογλυκαιμικό φάρμακο. Η εξενατίδη (εξεντίνη-4) είναι μιμητική ινκρετίνη και είναι ένα αμιδωπεπτίδιο 39-αμινοξέων. Οι ινκρετίνες όπως όμοιο με γλυκαγόνη πεπτίδιο-1 (GLP-1), ενισχύουν την έκκριση γλυκόζης-ινσουλίνης, να βελτιώσει τη λειτουργία των β-κυττάρων να αναστέλλουν ανάρμοστα αυξημένα έκκριση γλυκαγόνης και την επιβράδυνση γαστρικής εκκένωσης μετά την είσοδό τους στην κυκλοφορία του αίματος από το έντερο. Η εξενατίδη είναι μια ισχυρή μιμητική ινκρετίνη, η οποία προκαλεί αύξηση της εξαρτώμενης από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης και έχει άλλα υπογλυκαιμικά αποτελέσματα εγγενή στην ινκρετίνη, γεγονός που επιτρέπει βελτιωμένο έλεγχο γλυκαιμίας σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Η αλληλουχία αμινοξέων της εξενατίδης αντιστοιχεί εν μέρει με την αλληλουχία του ανθρώπινου GLP-1, σύμφωνα με την οποία δεσμεύει και ενεργοποιεί τους υποδοχείς του GLP-1 σε ανθρώπους, η οποία οδηγεί σε αυξημένη γλυκόζη-σύνθεση και έκκριση της ινσουλίνης από τα παγκρεατικά β-κύτταρα με κυκλικού ΑΜΡ και / ή άλλα ενδοκυτταρικής σηματοδότησης τρόπους. Το εξενατίδιο διεγείρει την απελευθέρωση ινσουλίνης από β-κύτταρα παρουσία αυξημένων συγκεντρώσεων γλυκόζης.

Η χημική δομή και φαρμακολογική δράση των εξενατίδη διαφέρει από ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες, παράγωγα D-φαινυλαλανίνης και μεγλιτινίδες, διγουανίδια, θειαζολιδινοδιόνες και αναστολείς άλφα-γλυκοσιδάσης.

Το εξενατίδη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 εξ 'αιτίας των ακόλουθων μηχανισμών.

Σε υπεργλυκαιμικές καταστάσεις, το εξενατίδιο ενισχύει την εξαρτώμενη από γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Αυτή η έκκριση ινσουλίνης σταματά καθώς η συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα μειώνεται και πλησιάζει την κανονικότητά της, μειώνοντας έτσι τον πιθανό κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

Η έκκριση ινσουλίνης κατά τη διάρκεια των πρώτων 10 λεπτών (σε απόκριση της αύξησης της γλυκόζης), γνωστή ως «πρώτη φάση της απόκρισης ινσουλίνης», απουσιάζει συγκεκριμένα σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Επιπλέον, η απώλεια της πρώτης φάσης της απόκρισης ινσουλίνης είναι μια πρώιμη δυσλειτουργία των β-κυττάρων στον διαβήτη τύπου 2. Η χορήγηση εξενατίδης αποκαθιστά ή ενισχύει σημαντικά τόσο την πρώτη όσο και τη δεύτερη φάση της απόκρισης ινσουλίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με υπεργλυκαιμία, η χορήγηση εξενατίδης καταστέλλει την υπερβολική έκκριση γλυκαγόνης. Ωστόσο, η εξενατίδη δεν παρεμβαίνει στην κανονική απόκριση γλυκαγόνης στην υπογλυκαιμία.

Έχει αποδειχθεί ότι η χορήγηση εξενατίδης οδηγεί σε μείωση της όρεξης και μείωση της πρόσληψης τροφής. αναστέλλει τη γαστρική κινητικότητα, πράγμα που οδηγεί σε επιβράδυνση της εκκένωσης.

Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η θεραπεία με εξενατίδη σε συνδυασμό με μετφορμίνη, θειαζολιδινεδιόνη και / ή φάρμακα σουλφονυλουρίας οδηγεί σε μείωση της γλυκόζης αίματος νηστείας, μεταγευματικής γλυκόζης αίματος και HbA1c, βελτιώνοντας έτσι τον γλυκαιμικό έλεγχο σε αυτούς τους ασθενείς.

Byetta, ενδείξεις για χρήση

  • διαβήτη τύπου 2 ως μονοθεραπεία εκτός από τη δίαιτα και την άσκηση για την επίτευξη επαρκούς γλυκαιμικού ελέγχου.
  • ο σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 ως συμπλήρωμα της μετφορμίνης, παράγωγο σουλφονυλουρίας, θειαζολιδινοδιόνη, συνδυασμός μετφορμίνης και παραγώγου σουλφονυλουρίας ή μετφορμίνης και θειαζολιδινεδιόνης σε περίπτωση που δεν επιτευχθεί επαρκής γλυκαιμικός έλεγχος.

Αντενδείξεις

  • Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1 ή παρουσία διαβητικής κετοξέωσης.
  • Νεφρική ανεπάρκεια σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml / λεπτό).
  • Η παρουσία σοβαρών γαστρεντερικών ασθενειών με ταυτόχρονη γαστροπάρεση.
  • Εγκυμοσύνη
  • Χρόνος γαλουχίας (θηλασμός).
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί).
  • Υπερευαισθησία στην εξενατίδη ή σε έκδοχα που αποτελούν μέρος του φαρμάκου.

Δοσολογία και χορήγηση

P / c, στην περιοχή του μηρού, της κοιλιάς ή του αντιβραχίου.

Η αρχική δόση είναι 5 μg, η οποία χορηγείται 2 φορές / ημέρα οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια των 60 λεπτών πριν από τα πρωινά και τα βραδινά γεύματα. Μην χορηγείτε το φάρμακο μετά από γεύμα. Σε περίπτωση απώλειας της ένεσης, η θεραπεία συνεχίζεται χωρίς αλλαγή της δόσης.

Ένα μήνα μετά την έναρξη της θεραπείας, η δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σε 10 μg 2 φορές την ημέρα.

Εάν συγχορηγείται με μετφορμίνη, θειαζολιδινεδιόνη ή με συνδυασμό αυτών των φαρμάκων, η αρχική δόση μετφορμίνης και / ή θειαζολιδινοδιόνης δεν μπορεί να αλλάξει. Στην περίπτωση ενός συνδυασμού του φαρμάκου Byetta με παράγωγα σουλφονυλουρίας, μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του παραγώγου της σουλφονυλουρίας προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται συχνότερα από τις μεμονωμένες περιπτώσεις παρατίθενται σύμφωνα με την ακόλουθη διαβάθμιση: πολύ συχνά - ≥10%, συχνά - ≥1%, αλλά

Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: πολύ συχνά - ναυτία, έμετος, διάρροια. συχνά - απώλεια όρεξης, δυσπεψία, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, μερικές φορές - κοιλιακό άλγος, φούσκωμα, πρήξιμο, δυσκοιλιότητα, παραβίαση γεύσης, μετεωρισμός.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: συχνά - ζάλη, κεφαλαλγία. σπάνια - υπνηλία.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: πολύ συχνά - υπογλυκαιμία (σε συνδυασμό με παράγωγα σουλφονυλουρίας). συχνά - ένα αίσθημα τρεμούλας, αδυναμίας, υπεριδρωσίας.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια - εξάνθημα, κνησμός, αγγειοοίδημα. εξαιρετικά σπάνια - μια αναφυλακτική αντίδραση.

Άλλα: συχνά - δερματική αντίδραση στο σημείο της ένεσης. σπάνια, αφυδάτωση (που σχετίζεται με ναυτία, έμετο ή / και διάρροια). Αναφέρθηκε σε αρκετές περιπτώσεις αυξημένου χρόνου πήξης αίματος (INR) με ταυτόχρονη χρήση βαρφαρίνης και εξενατίδης, η οποία μερικές φορές συνοδεύεται από αιμορραγία.

Λόγω του γεγονότος ότι η συχνότητα της υπογλυκαιμίας αυξάνεται με τη συγχορήγηση του φαρμάκου Byetta με παράγωγα σουλφονυλουρίας, είναι απαραίτητο να προβλεφθεί μείωση της δόσης των παραγώγων σουλφονυλουρίας με αυξημένο κίνδυνο υπογλυκαιμίας. Τα περισσότερα επεισόδια υπογλυκαιμίας σε ένταση ήταν ήπια ή μέτρια και σταμάτησαν με λήψη υδατανθράκων από το στόμα.

Γενικά, οι ανεπιθύμητες ενέργειες έντασης ήταν ήπιες ή μέτριες και δεν οδήγησαν στην κατάργηση της θεραπείας. Η συχνότερα καταγεγραμμένη ναυτία ασθενούς ή μέτριας έντασης ήταν εξαρτώμενη από τη δόση και μειώθηκε με την πάροδο του χρόνου χωρίς παρεμβολή στην καθημερινή δραστηριότητα.

Ειδικές οδηγίες

Μην χορηγείτε το φάρμακο μετά από γεύμα.

Δεν συνιστάται η εισαγωγή ή η εισαγωγή του φαρμάκου.

Το Byate ® δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται εάν εντοπίζονται σωματίδια στο διάλυμα ή εάν το διάλυμα είναι θολό ή έχει κηλίδες.

Λόγω της πιθανής ανοσογονικότητας των φαρμάκων που περιέχουν πρωτεΐνες και πεπτίδια, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο Byetta®, είναι δυνατή η παραγωγή αντισωμάτων σε εξενατίδη. Στην πλειοψηφία των ασθενών στους οποίους παρατηρήθηκε η παραγωγή τέτοιων αντισωμάτων, ο τίτλος τους μειώθηκε καθώς η θεραπεία συνεχίστηκε και παρέμεινε χαμηλή για 82 εβδομάδες. Η παρουσία αντισωμάτων δεν επηρεάζει τη συχνότητα και τους τύπους των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν.

Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι η θεραπεία με το Byetta ® μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της όρεξης και / ή του σωματικού βάρους και ότι λόγω αυτών των επιδράσεων δεν υπάρχει ανάγκη αλλαγής του δοσολογικού σχήματος.

Σε προκλινικές μελέτες σε ποντίκια και αρουραίους, δεν βρέθηκε καρκινογόνος επίδραση της εξενατίδης. Όταν χορηγήθηκε δόση σε αρουραίους, 128 φορές τη δόση στους ανθρώπους, παρατηρήθηκε αριθμητική αύξηση των αδενομιών του θυρεοειδούς των κυττάρων C χωρίς ενδείξεις κακοήθειας, η οποία συσχετίστηκε με αύξηση του προσδόκιμου ζωής των πειραματόζωων που έλαβαν εξενατίδη.

Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, όπως αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης στον ορό, ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας, επιδείνωση της χρόνιας και οξείας νεφρικής ανεπάρκειας. Μερικές φορές απαιτείται αιμοκάθαρση. Μερικά από αυτά τα φαινόμενα παρατηρήθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν ένα ή περισσότερα φαρμακολογικά φάρμακα που επηρεάζουν το μεταβολισμό της νεφρικής λειτουργίας / νερού και / ή στο πλαίσιο άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών που συμβάλλουν στην εξασθένιση της ενυδάτωσης, όπως ναυτία, έμετο ή / και διάρροια. Συγγενή φάρμακα περιελάμβαναν αναστολείς ΜΕΑ, ΜΣΑΦ, διουρητικά φάρμακα. Κατά τη συνταγογράφηση της συμπτωματικής θεραπείας και την κατάργηση του φαρμάκου, φέρεται ότι ήταν η αιτία των παθολογικών αλλαγών, αποκαταστάθηκε η εξασθενημένη νεφρική λειτουργία. Κατά τη διεξαγωγή προκλινικών και κλινικών μελετών της εξενατίδης, δεν βρέθηκε καμία ένδειξη άμεσης νεφροτοξικότητας.

Αναφέρθηκε σχετικά με σπάνιες περιπτώσεις οξείας παγκρεατίτιδας κατά τη λήψη του φαρμάκου Byetta ®. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα χαρακτηριστικά συμπτώματα της οξείας παγκρεατίτιδας: επίμονος σοβαρός κοιλιακός πόνος. Κατά τη συνταγογράφηση συμπτωματικής θεραπείας, παρατηρήθηκε διάλυση της οξείας παγκρεατίτιδας.

Οι ασθενείς πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με το Byetha® πρέπει να εξοικειωθούν με το "Εγχειρίδιο σχετικά με τη χρήση στυπειοειδούς τύπου" που είναι προσαρτημένο στο παρασκεύασμα.

Η αλληλεπίδραση φαρμάκων

Το φάρμακο Byetta πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα από το στόμα που απαιτούν ταχεία απορρόφηση στο γαστρεντερικό σωλήνα, καθώς το Byetta μπορεί να προκαλέσει καθυστέρηση στην γαστρική κένωση.

Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να λαμβάνουν από του στόματος φάρμακα, τα αποτελέσματα των οποίων εξαρτώνται από τη συγκέντρωση κατωφλίου τους (π.χ. αντιβιοτικά), όχι λιγότερο από 1 ώρα πριν από τη χορήγηση εξενατίδης. Εάν τα φάρμακα αυτά πρέπει να ληφθούν με τροφή, τότε πρέπει να ληφθούν κατά τη διάρκεια αυτών των γευμάτων, όταν δεν χορηγείται εξενατίδη.

Με ταυτόχρονο διορισμό της διγοξίνης (0,25 mg 1 φορά / ημέρα) με το φάρμακο Byetta μειώνεται το C max διγοξίνη κατά 17% και Τ max αυξάνεται κατά 2,5 ώρες. Ωστόσο, η συνολική φαρμακοκινητική επίδραση δεν αλλάζει σε ισορροπία.

Στο πλαίσιο της εισαγωγής του φαρμάκου BYETTA AUC και C max Η λοβαστατίνη μειώθηκε περίπου κατά 40% και 28% αντίστοιχα και η T max Η συγχορήγηση του Byetta με αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης δεν συνοδεύτηκε από αλλαγές στη σύνθεση των λιπιδίων του αίματος (HDL-χοληστερόλη, LDL-χοληστερόλη, ολική χοληστερόλη και τριγλυκερίδια).

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια αρτηριακή υπέρταση, σταθεροποιημένη με λισινοπρίλη (5-20 mg / ημέρα), το φάρμακο Byetta δεν άλλαξε την AUC και την C max λισινοπρίλη σε ισορροπία. Τ max η λισινοπρίλη σε ισορροπία αυξήθηκε κατά 2 ώρες. Δεν υπήρξαν μεταβολές στη μέση ημερήσια συστολική και διαστολική ΒΡ.

Η χρήση του φαρμάκου Byetta σε συνδυασμό με ινσουλίνη, θειαζολιδινοδιόνες, παράγωγα της D-φαινυλαλανίνης, μεγλιτινίδια ή αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης δεν έχει μελετηθεί.

Περισσότερα Άρθρα Σχετικά Με Το Διαβήτη

Ένας ενδοκρινολόγος είναι ένας γιατρός που ασχολείται με τη διάγνωση, τη θεραπεία και την πρόληψη όλων των νόσων που σχετίζονται με τη λειτουργία του ενδοκρινικού συστήματος και των οργάνων του.

Ο σακχαρώδης διαβήτης είναι μια πολύ δύσκολη για τη διάγνωση ασθένεια, δεδομένου ότι τα συμπτώματα είναι αρκετά εκτεταμένα και μπορεί να είναι σημάδια άλλων ασθενειών.

Διαβήτης

Επιπλοκές

Ο σακχαρώδης διαβήτης είναι μια ασθένεια που προκαλείται από την ανεπαρκή έκκριση της ορμόνης από το πάγκρεας, η οποία είναι υπεύθυνη για τη ρύθμιση της γλυκόζης (ζάχαρης) στο αίμα. Αυτή η ασθένεια χαρακτηρίζεται από παραβίαση του μεταβολισμού των υδατανθράκων με αύξηση της γλυκόζης στα ούρα και το αίμα, καθώς και άλλες μεταβολικές διαταραχές.

Τύποι Διαβήτη

Δημοφιλείς Κατηγορίες

Σακχάρου Στο Αίμα