loader

Κύριος

Ισχύς

Μηχανισμός δράσης των Biguanides

BIGUANIDS - μια ομάδα ουσιών της σειράς γουανιδίνης που μειώνουν την περιεκτικότητα σε σάκχαρα στο αίμα ασθενών με διαβήτη.

Μετά από αναφορές του Watanabe (S. Watanabe, 1918) σχετικά με την υπογλυκαιμική επίδραση της γουανιδίνης, ο Frank (Ε. Frank, 1926) και άλλοι χρησιμοποίησαν ένα παράγωγο γουανιδίνης, συνθαλίνη, για τη θεραπεία ασθενών με διαβήτη. Ωστόσο, μαζί με ένα ξεχωριστό υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα, η συνθαλίνη είχε τοξικές ιδιότητες. Προφανώς, σε σχέση με αυτό, οι κλινικοί που συνέθεσαν το 1929 οι Slotta και Tshshe (Κ. Η. Slotta, R. Tschesche) δεν προσελκύουν παράγωγα γλυκόζης που μειώνουν το άθροισμα.

Η δυνατότητα χρήσης του Β στο σακχαρώδη διαβήτη μελετήθηκε και πάλι μετά τις αναφορές του Ungar (G. Ungar) το 1957 σχετικά με την υπογλυκαιμική επίδραση του φαιναιθυλοδιγουανιδίου.

Στα χρόνια που ακολούθησαν συντέθηκε μεγάλος αριθμός παραγώγων διγουανίδης, αλλά χρησιμοποιήθηκαν μόνο φαιναιθυλοδιγουανίδης (φαινφορμίνη), διμεθυλοδιγουανίδης (μετφορμίνη) και βουτυλοδιγουανίδης (βουφορμίνη) για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη:

Διαφορές στη δομή της μείωσης της γλυκόζης Β. Προσδιορίζουν ορισμένα χαρακτηριστικά του μεταβολισμού αυτών των ουσιών στο σώμα, το μέγεθος των αποτελεσματικών δόσεων, αλλά η επίδρασή τους στον μεταβολισμό είναι βασικά η ίδια.

Ο μηχανισμός δράσης των διγουανιδίων δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως, παρά τη μεγάλη έρευνα.

Διαπιστώνεται ότι το Β προκαλεί μείωση των επιπέδων σακχάρου αίματος σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη και σε ζώα με πειραματικό διαβήτη. Η επίδραση μείωσης της ζάχαρης του Β. Είναι ιδιαίτερα εμφανής σε ασθενείς με παχυσαρκία με διαβητικό τύπο ανοχής γλυκόζης. Ταυτόχρονα με μείωση της ποσότητας σακχάρου στο αίμα, παρατηρείται μείωση της εγγενούς υπερινσουλιναιμίας στους ασθενείς αυτούς.

Σε αντίθεση με τα φάρμακα σουλφονυλουρίας, το Β δεν ασκεί διεγερτική δράση στην έκκριση ινσουλίνης. Η χρήση τους όχι μόνο δεν προκαλεί αποκοκκίωση των β-κυττάρων, αλλά οδηγεί επίσης στη συσσώρευση κόκκων σε αυτά τα κύτταρα. Αυτή η επίδραση Β. Έλαβε το όνομα "εφέ εξοικονόμησης ινσουλίνης". Προφανώς συνδέεται με τη μείωση των απαιτήσεων ινσουλίνης.

Σε υγιείς ανθρώπους με φυσιολογικό σωματικό βάρος, η περιεκτικότητα σε ζάχαρη και ινσουλίνη στο αίμα δεν αλλάζει υπό την επίδραση θεραπευτικών δόσεων. Β. Μειώστε το επίπεδο σακχάρου στο αίμα σε υγιείς ανθρώπους μόνο μετά από ένα μεγάλο γρήγορο ρυθμό. Αυτή η κατάσταση οδήγησε τους ερευνητές στην ανάγκη μελέτης της επίδρασης του Β στην γλυκονεογένεση, δεδομένου ότι είναι γνωστό ότι η αύξηση του εμφανίζεται στον σακχαρώδη διαβήτη και στην πείνα. Βρέθηκε ότι το Β. Μείωσε την αυξημένη γλυκονεογένεση από την πρωτεΐνη.

Επίσης διαπιστώθηκε ότι το Β. Αυξάνει τη σύλληψη της γλυκόζης από τους μύες και τη μετατροπή της σε γαλακτικό σε ασθενείς με διαβήτη, την παχυσαρκία με φυσιολογική ανοχή στη γλυκόζη και σε υγιείς. Οι ερευνητές πιστεύουν ότι η έλλειψη δράσης μείωσης της ζάχαρης του Β σε υγιείς ανθρώπους οφείλεται στο γεγονός ότι η αυξημένη χρήση τους σε περιφερική γλυκόζη αντισταθμίζεται από την αύξηση της επανασύνθεσης τους από το γαλακτικό (κύκλος Corey) ενώ οι διαβητικοί ασθενείς, η ικανότητα επανασύνθεσης της γλυκόζης μπορεί να μειωθεί.

Το Chizhik (Α. Czyzyk, 1968) και άλλοι εξηγεί το αποτέλεσμα μείωσης της ζάχαρης του Β. Επιβραδύνοντας την απορρόφηση της γλυκόζης στο έντερο.

Υπό την επίδραση του Β. Επιβραδύνει την απορρόφηση άλλων ουσιών: βιταμίνη Β12, ϋ-ξυλόζη, αμινοξέα, λίπη. Ωστόσο, διαπιστώθηκε ότι η επιβράδυνση στην απορρόφηση της βιταμίνης Β12 και της D-ξυλόζης πραγματοποιήθηκε μόνο κατά την πρώτη φορά που λήφθηκαν διγουανίδια. Η αποκατάσταση της φυσιολογικής απορρόφησης αυτών των ουσιών κατά την παρατεταμένη χορήγηση του Β. Εξηγεί την προσαρμογή των ενζυμικών συστημάτων στη δράση του Β.

Οι Williams (1958) και άλλοι, Steiner and Williams (D. F. Steiner, R. Η. Williams, 1959) και άλλοι πιστεύουν ότι η βάση της δράσης του Β είναι η αναστολή της οξειδωτικής φωσφορυλίωσης και η αύξηση της χρήσης γλυκόζης με αναερόβια γλυκόλυση.

Ως αποτέλεσμα της αναστολής της αναπνοής του ιστού, ο σχηματισμός του ΑΤΡ μειώνεται, πράγμα που οδηγεί σε επιβράδυνση ενός αριθμού μεταβολικών διεργασιών που λαμβάνουν χώρα με κατανάλωση ενέργειας, όπως η γλυκονεογένεση και ένας ενεργός μηχανισμός μεταφοράς στο λεπτό έντερο. Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι τα δεδομένα σχετικά με την αναστολή της οξειδωτικής φωσφορυλίωσης λήφθηκαν in vitro χρησιμοποιώντας υψηλές συγκεντρώσεις Β, οι οποίες υπερέβησαν σημαντικά τη συγκέντρωσή τους στο αίμα των ανθρώπων που έλαβαν θεραπευτικές δόσεις αυτών των φαρμάκων.

Το ζήτημα της επιρροής του Β στο μεταβολισμό των λιπών δεν είναι επίσης πλήρως κατανοητό. Υπάρχουν αναφορές ότι η δράση των Β. Ασθενών με σακχαρώδη διαβήτη αυξάνει την παραγωγή ελεύθερων λιπαρών οξέων στο αίμα, αυξάνει το επίπεδο στο αίμα και αυξάνει την οξείδωση τους. Ωστόσο, με την παρατεταμένη θεραπεία του Β. Ένας αριθμός ερευνητών σημείωσε μείωση της στάθμης των ελεύθερων λιπαρών οξέων στο αίμα. Υπάρχουν ενδείξεις για μείωση της υπερχοληστερολαιμίας και της υπερτριγλυκεριδαιμίας σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη στη θεραπεία του Β. ενώ ταυτόχρονα σημειώθηκε αύξηση της σύνθεσης των τριγλυκεριδίων.

Πολλοί ερευνητές σημείωσαν ότι στη θεραπεία του Β. Σε ασθενείς με διαβήτη με παχυσαρκία παρατηρείται μέτρια μείωση στο σωματικό βάρος. Ωστόσο, αυτό το φαινόμενο εμφανίζεται μόνο στην αρχή της θεραπείας. Συνδέεται τόσο με τη μείωση της απορρόφησης ορισμένων ουσιών στο έντερο όσο και με τη μείωση της όρεξης. Σε ασθενείς με παχυσαρκία με φυσιολογική ανοχή στη γλυκόζη, η επίδραση του Β στο σωματικό βάρος είναι λιγότερο έντονη από ότι σε ασθενείς με παχυσαρκία με διαβητικό τύπο ανοχής στη γλυκόζη.

Ενδείξεις χρήσης

Β. Για τη θεραπεία του διαβήτη μπορεί να χρησιμοποιηθεί: α) ως ανεξάρτητη μέθοδος θεραπείας, β) σε συνδυασμό με παρασκευάσματα σουλφονυλουρίας, γ) σε συνδυασμό με ινσουλίνη.

Κλινικές μελέτες έχουν καταδείξει τη δυνατότητα χρήσης του Β για τη θεραπεία ασθενών με διάφορες μορφές σακχαρώδους διαβήτη, με εξαίρεση τους ασθενείς με κετοξέωση. Ωστόσο, ως ανεξάρτητη μέθοδος θεραπείας, το Β. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο με ήπιες μορφές σακχαρώδους διαβήτη σε ασθενείς με υπερβολικό βάρος.

Η βάση για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη Β, καθώς και η βάση όλων των άλλων μεθόδων θεραπείας αυτής της νόσου, είναι η αρχή της αποζημίωσης για μεταβολικές διαταραχές. Η διατροφή κατά τη θεραπεία του Β. Δεν διαφέρει από τη συνήθη δίαιτα των ασθενών με σακχαρώδη διαβήτη. Σε ασθενείς με φυσιολογικό βάρος, θα πρέπει να είναι πλήρες σε θερμίδες και σύνθεση, εκτός από τη ζάχαρη και ορισμένα άλλα προϊόντα που περιέχουν εύπεπτα υδατάνθρακες (ρύζι, σιμιγδάλι κλπ.) Και σε ασθενείς με υπέρβαρο - υποατομικό με περιορισμό λιπών και υδατανθράκων με εξαίρεση τη ζάχαρη.

Δράση μείωσης της ζάχαρης του Β. Αναπτύχθηκε πλήρως μέσα σε λίγες ημέρες από την έναρξη της χρήσης τους.

Για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας απαιτείται η λήψη τους για τουλάχιστον επτά ημέρες. Εάν η θεραπεία της Β δεν οδηγεί στην αντιστάθμιση των μεταβολικών διαταραχών, θα πρέπει να διακόπτεται ως ανεξάρτητη μέθοδος θεραπείας.

Η δευτερογενής αδιαθεσία στο Β. Αναπτύσσεται σπάνια: σύμφωνα με τα στοιχεία της κλινικής Joslin (Ε. Ρ. Joslin, 1971), εμφανίζεται σε όχι περισσότερο από 6% των ασθενών. Η διάρκεια της συνεχούς εισαγωγής B. μεμονωμένοι ασθενείς - 10 ετών και άνω.

Στη θεραπεία με φάρμακα σουλφανιλλουρίας, η προσθήκη του Β. Μπορεί να παρέχει αποζημίωση για μεταβολικές διαταραχές όπου η θεραπεία με φάρμακα σουλφονυλουρίας μόνο είναι αναποτελεσματική. Κάθε ένα από αυτά τα φάρμακα συμπληρώνει τη δράση του άλλου: τα φάρμακα σουλφονυλουρίας διεγείρουν την έκκριση ινσουλίνης και το Β βελτιώνει την περιφερική χρήση γλυκόζης.

Εάν η συνδυασμένη θεραπεία με φάρμακα σουλφονυλουρία και Β, που διεξάγεται εντός 7-10 ημερών, δεν παρέχει αποζημίωση για μεταβολικές διαταραχές, θα πρέπει να διακόπτεται και ο ασθενής θα πρέπει να λαμβάνει ινσουλίνη. Στην περίπτωση της αποτελεσματικότητας της συνδυαστικής θεραπείας Β και των σουλφοναμιδίων στο μέλλον, είναι δυνατό να μειωθούν οι δόσεις και των δύο φαρμάκων με τη σταδιακή ακύρωση του Β. Το ζήτημα της δυνατότητας μείωσης των δόσεων των φαρμάκων που λαμβάνονται από το οστό αποφασίζεται με βάση δείκτες σακχάρου και ούρων.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη, η χρήση του Β συχνά μειώνει την ανάγκη για ινσουλίνη. Όταν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της περιόδου κατά την οποία επιτυγχάνεται η κανονική στάθμη σακχάρου αίματος, είναι απαραίτητο να μειωθούν οι δόσεις ινσουλίνης κατά περίπου 15%.

Η χρήση Β δείχνεται σε ανθεκτικές στην ινσουλίνη μορφές σακχαρώδους διαβήτη. Με μια ασταθή πορεία της νόσου σε μεμονωμένους ασθενείς, είναι δυνατόν με τη βοήθεια του Β. Να επιτευχθεί κάποια σταθεροποίηση του επιπέδου σακχάρου αίματος, αλλά στους περισσότερους ασθενείς η αστάθεια κατά τη διάρκεια του διαβήτη δεν μειώνεται. Οι υπογλυκαιμικές καταστάσεις της Β. Δεν προκαλούν.

Παρασκευάσματα διγουανίδης και η χρήση τους

Λόγω της εγγύτητας των θεραπευτικών δόσεων του Β προς το τοξικό, η γενική αρχή της Β. Θεραπείας είναι η χρήση μικρών δόσεων στην αρχή της θεραπείας και στη συνέχεια η αύξηση τους κάθε 2-4 ημέρες αν είναι καλά ανεκτή. Όλα τα φάρμακα Κ θα πρέπει να λαμβάνονται αμέσως μετά το γεύμα για την πρόληψη των παρενεργειών από την πλευρά. οδού.

Β. Πάρτε μέσα. Αυτά απορροφώνται στο λεπτό έντερο και κατανέμονται γρήγορα στους ιστούς. Η συγκέντρωσή τους στο αίμα μετά τη λήψη θεραπευτικών δόσεων φτάνει μόνο 0,1-0,4 μg / ml. Η πρωτογενής συσσώρευση Β παρατηρείται στα νεφρά, ένα ήπαρ, επινεφρίδια, ένα πάγκρεας, πήγε. του πνεύμονα. Ένας μικρός αριθμός προσδιορίζεται στον εγκέφαλο και στον λιπώδη ιστό.

Το φαιναιθυλοδιγουανίδιο μεταβολίζεται σε Ν'-ρ-υδροξυ-β-φαιναιθυλοδιγουανίδιο. το διμεθυλοδιγουανίδιο και το βουτυλοδιγουανίδιο δεν μεταβολίζονται στους ανθρώπους. Το ένα τρίτο του φαιναιθυλοδιγουανιδίου απελευθερώνεται ως μεταβολίτης και τα δύο τρίτα σε αμετάβλητη μορφή.

Β. Αποβάλλεται στα ούρα και τα κόπρανα. Σύμφωνα με τον Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), η φαιναιθυλοδιγουανίδη και ο μεταβολίτης της ευρίσκονται στα ούρα ανά ημέρα σε ποσότητα 45-55% και βουτυλοδιγουανίδης σε ποσότητα 90% μιας εφάπαξ δόσης των 50 mg που λαμβάνεται άπαξ. το διμεθυλοδιγουανίδιο απεκκρίνεται στα ούρα σε 36 ώρες. σε ποσοστό 63% της αποδεκτής μοναδικής δόσης. με τα περιττώματα που εκκρίνονται από μη απορροφημένο μέρος του Β., καθώς και ένα μικρό μέρος αυτών, τα οποία εισήλθαν στο έντερο με χολή. Η βιολογική μισή περίοδος, η δραστηριότητα της Β. Κάνει περίπου. 2,8 ώρες

Το αποτέλεσμα της μείωσης της ζάχαρης του Β., Που παράγεται σε δισκία, αρχίζει να εκδηλώνεται μέσα σε 0.5-1 ώρα μετά τη λήψη, το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται σε 4-6 ώρες, κατόπιν η δράση μειώνεται και σταματάει κατά 10 ώρες.

Η φενφορμίνη και η βουφορμίνη, που παράγονται σε κάψουλες και σακχαρόπηκτα, παρέχουν βραδύτερη απορρόφηση και μεγαλύτερη επίπτωση. Τα φάρμακα μακράς δράσης είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν παρενέργειες.

Φαινυλ-διγουανίδη: Φενφορμίνη, DBI, δισκία των 25 mg, ημερήσια δόση - 50-150 mg ανά 3-4 δόσεις, DBI-TD, Dibein retard, Dibotin κάψουλες, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (κάψουλες 50 mg ή δισκία, ημερήσια δόση 50-150 mg αντίστοιχα 1-2 φορές την ημέρα με ένα διάστημα 12 ωρών. ).

Βουτυλοδιγουανίδη: Βουφορμίνη, Adebit, δισκία 50 mg, ημερήσια δόση - 100-300 mg ανά 3-4 δόσεις. Silubin retard, dragee 100 mg, ημερήσια δόση - 100-300 mg, αντίστοιχα, 1-2 φορές την ημέρα με ένα διάστημα 12 ωρών.

Διμεθυλοδιγουανίδη: Μετφορμίνη, Glucofag, δισκία των 500 mg, ημερήσια δόση - 1000-3000 mg σε 3-4 δόσεις.

Η παρενέργεια των διγουανιδίων μπορεί να αποδειχτεί από διάφορες διαταραχές από τα πήγε. οδό - μεταλλική γεύση στο στόμα, απώλεια όρεξης, ναυτία, έμετος, αδυναμία, διάρροια. Όλες αυτές οι παραβιάσεις εξαφανίζονται εντελώς σύντομα μετά την απόσυρση του φαρμάκου. Μετά από κάποιο χρονικό διάστημα, μπορείτε να συνεχίσετε τη λήψη του Β, αλλά σε χαμηλότερες δόσεις.

Δεν περιγράφονται τοξικές βλάβες του ήπατος και των νεφρών κατά τη θεραπεία του Β.

Η βιβλιογραφία συζήτησε τη δυνατότητα ανάπτυξης γαλακτικής οξέωσης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη στη θεραπεία Β. Η επιτροπή για τη μελέτη της μη κετοναιμικής μεταβολικής οξέωσης στον σακχαρώδη διαβήτη (1963) επεσήμανε ότι στη θεραπεία του Β. Το επίπεδο γαλακτοκομικών προϊόντων στο αίμα των ασθενών μπορεί να αυξηθεί ελαφρώς.

Η γαλακτική οξέωση με υψηλή περιεκτικότητα σε γαλακτοκομικά προϊόντα στο αίμα και η μείωση του pH στο αίμα σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν Β είναι σπάνια - όχι συχνότερα από ό, τι σε ασθενείς που δεν λαμβάνουν αυτά τα φάρμακα.

Κλινικά, η γαλακτική οξέωση χαρακτηρίζεται από μια σοβαρή κατάσταση του ασθενούς: την κατάσταση προσβολής, την αναπνοή του Kussmaul, το κώμα, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο. Ο κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης σε ασθενείς με διαβήτη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Β. Συμβαίνει όταν έχουν κετοξέωση, καρδιαγγειακή ή νεφρική ανεπάρκεια και πολλές άλλες καταστάσεις που εμφανίζονται με διαταραχή της μικροκυκλοφορίας και σημάδια υποξίας ιστού.

Αντενδείξεις

Β. Αντενδείκνυται σε κετοξέωση, καρδιαγγειακή ανεπάρκεια, ανεπάρκεια νεφρικής λειτουργίας, πυρετικές ασθένειες, σε προεγχειρητικές και μετεγχειρητικές περιόδους, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Βιβλιογραφία: Vasyukova Ye.A. και Zephyr σχετικά με το G.A. S. Biguanides στη θεραπεία του διαβήτη. Wedge, medical, τόμος 49, αρ. 5, σελ. 25, 1971, bibliogr. Diabetes, ed. V. R. Klyachko, σελ. 142, Μ., 1974, bibliogr. Με το z στο z στο k Α. A. περίπου Επίδραση των μεγάλων ριζών στην εντερική απορρόφηση του glu-kose, Diabetes, v. 17, σελ. 492, 1968. Για να γίνει 1 1 Λ. Ρ. Η κλινική χρήση των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων, στο βιβλίο: Diabetes mellitus, ed. από τον Μ. Elienberg α. Η. Rifkin, σελ. 648, Ν. Υ. Α. Ο., 1970; Williams Η., Tanner D. S. α. Περίπου 1 1 W. Δ. Υπογλυκαιμικές δράσεις φαιναιθυλαμυλίου, και ισοαμυλο-διγουανίδης, Diabetes, ν. 7, σελ. 87, 1958. Williams R. Η. Α. o. Μελέτες σχετικές με το υπογλυκαιμικό οξύ της φαιναιθυλοδιγουανίδης, Μεταβολισμός, σ. 6, σ. 311, 1957.

Ποια είναι τα διγουανίδια: η δράση μιας ομάδας φαρμάκων για τον διαβήτη

Τα διγουανίδια είναι φάρμακα που δημιουργούνται για τη μείωση του επιπέδου γλυκόζης στο αίμα. Το εργαλείο διατίθεται σε μορφή χαπιού.

Χρησιμοποιούνται συχνότερα σε σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, ως βοηθητικό πρόσθετο.

Ως μέρος της μονοθεραπείας, τα υπογλυκαιμικά φάρμακα σπάνια συνταγογραφούνται. Αυτό συμβαίνει συνήθως σε 5-10% των περιπτώσεων.

Τα Biguanides περιλαμβάνουν τα ακόλουθα φάρμακα:

  • Bagomet
  • Avandamet,
  • Metfohamma,
  • Glucophage,
  • Μετφορμίνη Acre,
  • Siofor 500.

Σήμερα, στη Ρωσία, καθώς και σε όλο τον κόσμο, τα περισσότερα από τα διγουανίδια χρησιμοποιούν τα παράγωγα μεθυλοδιγουανίδης, δηλαδή τη μετφορμίνη:

  1. γλυκοφαγία
  2. siofor
  3. metho-gamma
  4. Dianormet,
  5. γλιφορμίνη και άλλα.

Η μετφορμίνη αποσυντίθεται από μιάμιση έως τρεις ώρες. Το φάρμακο διατίθεται σε δισκία των 850 και 500 mg.

Οι θεραπευτικές δοσολογίες είναι 1-2 g ημερησίως.

Μπορείτε να καταναλώνετε έως και 3 g ημερησίως με διαβήτη.

Παρακαλώ σημειώστε ότι τα διγουανίδια είναι περιορισμένα, λόγω των έντονων παρενεργειών, δηλαδή της γαστρικής δυσπεψίας.

Τώρα οι γιατροί δεν συνιστούν τη χρήση παραγώγων φαινυλδιγουανίδης, αφού έχει αποδειχθεί ότι οδηγούν σε συσσώρευση στο ανθρώπινο αίμα:

Δράση φαρμάκων

Οι επιστήμονες έχουν δείξει ότι οι υπογλυκαιμικές επιδράσεις της μετφορμίνης στον διαβήτη συνδέονται με τη συγκεκριμένη επίδραση του φαρμάκου στην συγκέντρωση και τη σύνθεση. Το αποτέλεσμα της μερφορμίνης που μειώνει τη ζάχαρη σχετίζεται με μεταφορείς γλυκόζης στο κύτταρο.

Ο όγκος των μεταφορέων γλυκόζης αυξάνεται λόγω της έκθεσης στα διγουανίδια. Αυτό εκδηλώνεται στη βελτίωση της μεταφοράς γλυκόζης μέσω της κυτταρικής μεμβράνης.

Αυτή η επίδραση εξηγεί την επίδραση στις ενέργειες και την ινσουλίνη του σώματος και την ινσουλίνη που προέρχεται από το εξωτερικό. Τα φάρμακα λειτουργούν επίσης στη μιτοχονδριακή μεμβράνη.

Τα διγουανίδια αναστέλλουν τη γλυκονεογένεση, συμβάλλοντας έτσι στην αύξηση του περιεχομένου:

Αυτές οι ουσίες είναι πρόδρομοι της γλυκόζης στο πλαίσιο της γλυκονεογένεσης.

Ο όγκος των μεταφορέων γλυκόζης αυξάνει υπό τη δράση της μετφορμίνης στην μεμβράνη του πλάσματος. Πρόκειται για:

Η μεταφορά γλυκόζης επιταχύνει:

  1. στο αγγειακό λείο μυ
  2. ενδοθήλιο
  3. μυ της καρδίας.

Αυτό εξηγεί τη μείωση της αντίστασης στην ινσουλίνη σε άτομα με διαβήτη τύπου 2 υπό την επίδραση της μετφορμίνης. Η αύξηση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη δεν συνοδεύεται από αύξηση της έκκρισης από το πάγκρεας.

Στο πλαίσιο της μείωσης της αντίστασης στην ινσουλίνη, η βασική γραμμή, η οποία υποδηλώνει ινσουλίνη στο αίμα, μειώνεται. Η αύξηση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη δεν συνοδεύεται από αύξηση της έκκρισης από το πάγκρεας, όπως με τη χρήση σουλφονυλουριών.

Όταν αντιμετωπίζεται με μετφορμίνη στους ανθρώπους, παρατηρείται απώλεια βάρους, αλλά στη θεραπεία της σουλφονυλουρίας και της ινσουλίνης, μπορεί να υπάρχει το αντίθετο αποτέλεσμα. Επιπλέον, η μετφορμίνη συμβάλλει στη μείωση των λιπιδίων του ορού.

Παρενέργειες

Θα πρέπει να σημειωθούν οι κύριες παρενέργειες της χρήσης της μετφορμίνης, ο μηχανισμός εδώ είναι ο ακόλουθος:

  • διάρροια, ναυτία, έμετος.
  • μεταλλική γεύση στο στόμα.
  • δυσφορία στην κοιλιακή χώρα
  • μείωση και απώλεια της όρεξης, μέχρι τη στροφή προς τα τρόφιμα.
  • γαλακτική οξέωση.

Αυτές οι παρενέργειες και οι ενέργειες, κατά κανόνα, εξαφανίζονται γρήγορα σε χαμηλότερες δοσολογίες. Μια επίθεση διάρροιας είναι μια ένδειξη για τη διακοπή της μετφορμίνης.

Εάν πάρετε μετφορμίνη για μεγάλο χρονικό διάστημα στα 200-3000 mg ημερησίως, τότε θα πρέπει να θυμάστε ότι η απορρόφηση του γαστρεντερικού σωλήνα θα μειωθεί:

  1. Βιταμίνες Β,
  2. φολικό οξύ.

Είναι απαραίτητο να λυθεί σε κάθε περίπτωση το πρόβλημα του πρόσθετου διορισμού βιταμινών.

Είναι επιτακτική ανάγκη να παραμείνει υπό έλεγχο ο θηλασμός στο αίμα και να το ελέγχει τουλάχιστον δύο φορές το χρόνο. Αυτό είναι σημαντικό δεδομένης της ικανότητας της μετφορμίνης να ενισχύσει την αναερόβια γλυκόλυση στο λεπτό έντερο και να καταστείλει τη γλυκογενόλυση στο ήπαρ.

Όταν ένα άτομο έχει καταγγελίες για μυϊκό πόνο και μεταλλική γεύση στο στόμα, είναι απαραίτητο να εξετάσει το επίπεδο του γαλακτικού. Εάν η περιεκτικότητά του στο αίμα είναι αυξημένη, η δράση θεραπείας με μετφορμίνη πρέπει να διακοπεί.

Εάν δεν υπάρχει δυνατότητα μελέτης του επιπέδου του γαλακτικού στο αίμα, τότε η μετφορμίνη ακυρώνεται μέχρις ότου εξομαλυνθεί η κατάσταση, και στη συνέχεια πραγματοποιείται αξιολόγηση όλων των δυνατοτήτων του σκοπού της.

Κύριες αντενδείξεις

Υπάρχουν συγκεκριμένες αντενδείξεις για το διορισμό της μετφορμίνης:

  1. η διαβητική κετοξέωση, καθώς και η κωματόζη και άλλες καταστάσεις διαβητικής προέλευσης.
  2. νεφρική δυσλειτουργία, αυξημένη κρεατινίνη στο αίμα σε 1,5 mmol / l;
  3. υποξικές καταστάσεις οιασδήποτε γενεάς (στηθάγχη, κυκλοφορική ανεπάρκεια, 4 FC, στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου).
  4. αναπνευστική ανεπάρκεια.
  5. σοβαρή δυσκινητική εγκεφαλοπάθεια,
  6. εγκεφαλικά επεισόδια
  7. αναιμία;
  8. οξεία λοιμώδη νοσήματα, χειρουργικές ασθένειες,
  9. αλκοόλης.
  10. ηπατική ανεπάρκεια.
  11. την εγκυμοσύνη;
  12. ενδείξεις γαλακτικής οξέωσης στην ιστορία.

Στη διαδικασία αύξησης του ήπατος, οι διγουανίδες συνταγογραφούνται όταν αναγνωρίζεται η ηπατομεγαλία ως συνέπεια της διαβητικής ηπατοστατόωσης.

Σε περίπτωση αλλεργικών και δυστροφικών διαταραχών του ήπατος, μπορεί να καταγραφεί η επίδραση των διγουανιδίων στο ηπατικό παρέγχυμα, η οποία εκφράζεται σε:

  • εμφάνιση χολόστασης μέχρι και ίκτερο,
  • αλλαγές στα λειτουργικά δείγματα ήπατος.

Σε χρόνια χρόνια ηπατίτιδα θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.

Σε αντίθεση με τα παράγωγα σουλφονυλουρίας, τα διγουανίδια δεν έχουν άμεση τοξική επίδραση στην αιματοποιητική λειτουργία του μυελού των οστών και των νεφρών. Ωστόσο, αντενδείκνυνται σε:

  • ασθένειες των νεφρών που διεγείρουν τη μείωση της σπειραματικής διήθησης
  • συγκράτηση των αζωτούχων σκωριών
  • σοβαρή αναιμία, εξαιτίας του κινδύνου γαλακτιδαιμίας.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς πρέπει να συνταγογραφούν προσεκτικά φάρμακα, επειδή σχετίζονται με την απειλή σχηματισμού γαλακτικής οξέωσης. Αυτό ισχύει για εκείνους τους ασθενείς που εκτελούν έντονη σωματική εργασία.

Υπάρχουν φάρμακα, η χρήση των οποίων στη θεραπεία των διγουανιδίων επιδεινώνει τον μηχανισμό της γαλακτικής οξέωσης, είναι:

  • φρουκτόζη,
  • τετραραμ
  • αντιισταμινικά φάρμακα
  • σαλικυλικά,
  • βαρβιτουρικά.

Παρασκευές της ομάδας διγουανιδίων

Biguanides - φάρμακα για τη μείωση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα, που παράγονται σε μορφή χαπιού.

Χρησιμοποιείται κυρίως στον σακχαρώδη διαβήτη τύπου II, ως βοηθητικά φάρμακα.

Για τη μονοθεραπεία, τα υπογλυκαιμικά χάπια χρησιμοποιούνται σπάνια, σε περίπου 5-10% όλων των περιπτώσεων.

Η ομάδα των διγουανιδίων περιλαμβάνει φάρμακα: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acri, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Μηχανισμός δράσης

Μετά τη λήψη διγουανιδίων, η αντίσταση στην ινσουλίνη μειώνεται, η ποσότητα της ελεύθερης ινσουλίνης αυξάνεται σε σχέση με την δεσμευμένη. Η έκκριση των ορμονικών φαρμάκων σε αυτή την ομάδα δεν επηρεάζεται.

Αποδοχή της διγουανίδης Μετφορμίνη βελτιώνει την απορρόφηση της γλυκόζης από τους μυς, επιβραδύνει την οξείδωση των λιπών και το σχηματισμό λιπαρών οξέων. Η μετφορμίνη επιβραδύνει αποτελεσματικά τον σχηματισμό λιπών χαμηλής πυκνότητας.

Συχνά η ομάδα φαρμάκων biguanidov χρησιμοποιείται για την απώλεια βάρους.

Αντενδείξεις

Η μετφορμίνη και άλλα φάρμακα με διγουανίδη δεν πρέπει να λαμβάνονται αν έχετε:

  • Καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Ανωμαλίες στο ήπαρ, στα νεφρά.
  • Χρόνιος αλκοολισμός.
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου σε οξεία μορφή.
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια.
  • Εγκυμοσύνη, θηλασμός.
  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
  • Λακτική οξέωση.
  • Κετοξέωση
  • Διαβητικό πόδι - περισσότερο.

Παρενέργειες

  • Ναυτία, έμετος.
  • Διαταραχές του πεπτικού συστήματος.
  • Μεγαλοβλαστική αναιμία.
  • Οξύση Σε αυτή την περίπτωση, παίρνουμε το φάρμακο πρέπει να σταματήσει αμέσως.
  • Υπογλυκαιμία. Συχνότερα παρατηρείται σε υπερδοσολογία.
  • Λακτική οξέωση (δηλητηρίαση με γαλακτικό οξύ).

Λόγω αυτών των πιθανών συνεπειών, αμφισβητείται η σκοπιμότητα λήψης μετφορμίνης και των αναλόγων της, ειδικά εάν το φάρμακο συνταγογραφείται απλά για απώλεια βάρους.

Ομάδα Biguanide: κατάλογος φαρμάκων για διαβήτη

Τα διγουανίδια ανήκουν στην κατηγορία των γουανιδινών, τα οποία είναι αποτελεσματικά στον σακχαρώδη διαβήτη. Μετά από όλα, αυτή η κατηγορία φαρμάκων μειώνει αποτελεσματικά τη συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα.

Αυτά τα κεφάλαια αντιπροσωπεύονται από: L-βουτυλοδιγουανίδιο (Βουφορμίνη), Ν, Ν-διμεθυλοδιγουανίδιο (Μετφορμίνη), Φαινεθυλοδιγουανίδη (Φενφορμίνη).

Η διαφορά στη δομή των δισγουανιδίων που μειώνουν τη ζάχαρη έγκειται στη δυνατότητα πεπτικότητας τους από το σώμα και στον όγκο της δοσολογίας. Αλλά η επίδραση των παραγώγων γουανιδίνης στο μεταβολισμό στις περισσότερες περιπτώσεις είναι πανομοιότυπη.

Ωστόσο, οι αντιυπεργλυκαιμικοί παράγοντες χρησιμοποιούνται σπάνια ως μονοθεραπεία. Κατά κανόνα, αυτό συμβαίνει σε 5-10% των περιπτώσεων.

Πώς λειτουργούν οι διγουανίδες;

Ο τρόπος με τον οποίο τα φάρμακα αυτά επηρεάζουν το σώμα δεν είναι πλήρως κατανοητός, παρά τη διεξαγωγή πολυάριθμων μελετών. Αλλά καταγράφηκε ότι τα παράγωγα γουανιδίνης μειώνουν τη γλυκόζη αίματος σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, ειδικά εάν ο ασθενής έχει προβλήματα με το υπερβολικό βάρος.

Τα διγουανίδια έχουν ένα αποτέλεσμα "εξοικονόμησης ινσουλίνης", επομένως, με την πάροδο του χρόνου, η ανάγκη για συνθετική χορήγηση της ορμόνης μειώνεται. Επίσης, αυτά τα φάρμακα μειώνουν την αυξημένη γλυκονεογένεση από πρωτεΐνες.

Επιπλέον, αυτά τα εργαλεία βελτιώνουν την απορρόφηση της γλυκόζης από τους μύες, μετατρέποντας το σάκχαρο σε γαλακτικό. Ως αποτέλεσμα της δράσης των παραγώγων γουανιδίνης, η διαδικασία απορρόφησης τέτοιων ουσιών όπως:

Υπάρχει μια άποψη ότι στη διαδικασία αναστολής της αναπνοής ιστού, ο σχηματισμός του ΑΤΡ μειώνεται, εξαιτίας των οποίων επιβραδύνονται διάφορες μεταβολικές διεργασίες που καταναλώνουν ενέργεια (για παράδειγμα γλυκονεογένεση). Πιθανώς, ο μηχανισμός δράσης των διγουανιδίων έγκειται στην επίδρασή τους στον μεταβολισμό των λιπιδίων.

Διαπιστώθηκε επίσης ότι αυτά τα φάρμακα σε υπέρβαρα εξαρτώμενα από ινσουλίνη διαβητικούς συμβάλλουν στη μέτρια απώλεια βάρους.

Αλλά ένα τέτοιο αποτέλεσμα παρατηρείται μόνο στην αρχή της θεραπείας, όταν ορισμένες ουσίες δεν απορροφώνται στο έντερο και η όρεξη του ασθενούς μειώνεται.

Μέθοδοι χρήσης και δοσολογία

Η κατηγορία των διγουανιδών περιλαμβάνει φάρμακα με το ακόλουθο όνομα:

  1. Siofor 1000/850/500;
  2. Bagomet;
  3. Metformin Acre;
  4. Avandamet;
  5. Glucophage;
  6. Metfogamma

Σήμερα, τα παράγωγα μεθυλοδιγουανίδης χρησιμοποιούνται συχνότερα, δηλαδή η μετφορμίνη. Αυτές περιλαμβάνουν το Gliformin, το Glucophagus, το Dianormet και άλλες ουσίες.

Η μέθοδος εφαρμογής των περισσότερων διγουανιδίων είναι παρόμοια. Αρχικά, συνταγογραφούνται μικρές δόσεις και, εάν είναι καλά ανεκτές, αυξάνονται κάθε 2-4 ημέρες. Επιπλέον, το πολυεξαμεθυλενο διγουανίδιο πρέπει να πιει μετά από ένα γεύμα, το οποίο θα αποτρέψει την εμφάνιση παρενεργειών από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Η ομάδα των διγουανιδίων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του μη ινσουλινοεξαρτώμενου διαβήτη έχει δώδεκα ώρες θεραπευτικό αποτέλεσμα. Επομένως, η ημερήσια δόση θα πρέπει να διαιρεθεί σε 2 δόσεις.

Στην αρχή της θεραπείας, η μετφορμίνη 850, το Siofor και παρόμοιοι παράγοντες παίρνουν το ποσό των 500 mg μια φορά (το βράδυ). Μετά από μια εβδομάδα, με την προϋπόθεση ότι ο ασθενής δεν έχει προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα, μία μόνο ημερήσια δόση αυξάνεται στα 850 mg ή ο ασθενής πίνει επιπλέον 500 mg το πρωί.

Σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών, η δόση πρέπει να μειωθεί και μετά από λίγο, προσπαθήστε ξανά να την αυξήσετε. Η μέγιστη συγκέντρωση μιας ουσίας στο σώμα επιτυγχάνεται μετά από 1-2 μήνες θεραπείας.

Διατηρώντας τη δόση - έως και 2000 mg ανά ημέρα. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ποσότητα είναι 3000 mg ημερησίως, αλλά μόνο για νέους ασθενείς. Η μέγιστη δόση για τους ηλικιωμένους ασθενείς δεν υπερβαίνει τα 1000 mg.

Το διγουανίδιο του πολυεξαμεθυλενίου μπορεί να συνδυαστεί με εκκρίματα (σουλφονυλουρίες και γλινίδια), ινσουλίνη και γλιταζόνες. Συνεπώς, οι φαρμακευτικές εταιρείες παράγουν έτοιμα συνδυαστικά φάρμακα που έχουν υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα σε χαμηλότερη δόση, πράγμα που ελαχιστοποιεί τον κίνδυνο εμφάνισης παρενεργειών:

  • Glucovans (μετφορμίνη και γλιβενκλαμίδη);
  • Glibomet

Εάν παίρνετε ένα τέτοιο συνδυασμένο προϊόν, η συγκέντρωση της ζάχαρης στο αίμα κανονικοποιείται μετά από 2 ώρες και η επίδραση θα διαρκέσει έως και 12 ώρες.

Αυτά τα χρήματα λαμβάνονται με γεύματα 1 δισκίο την ημέρα, ακολουθούμενη από αύξηση της δοσολογίας σε 2 κάψουλες την ημέρα.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις και αντενδείξεις

Η διγουανιδίδη πολυεξαμεθυλενίου και άλλες ουσίες αυτής της ομάδας μπορεί να προκαλέσει μια σειρά αρνητικών ενεργειών. Τα πιο συνηθισμένα είναι δυσλειτουργίες στον πεπτικό σωλήνα, κακή όρεξη, παρουσία μεταλλικής γεύσης στο στόμα και ανάπτυξη γαλακτικής οξέωσης.

Ένας δείκτης για τη διακοπή της κατάποσης ουσιών από τη σειρά γουανιδίνης είναι μια επίθεση διάρροιας. Ωστόσο, κατά την προσαρμογή της δόσης, οι περισσότερες παρενέργειες εξαφανίζονται.

Η μετφορμίνη αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  1. αναπνευστική ανεπάρκεια.
  2. αναιμία στον διαβήτη.
  3. προβλήματα με το ήπαρ.
  4. εγκεφαλικό επεισόδιο
  5. την εγκυμοσύνη;
  6. οξεία λοιμώξεις.
  7. δυσκινησία εγκεφαλοπάθειας.
  8. νεφρική δυσλειτουργία όταν το επίπεδο της κρεατινίνης στο αίμα είναι μεγαλύτερο από 1,5 mmol / l.

Επίσης, τα φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται για διαβητικό κώμα, συμπεριλαμβανομένης της κετοξέωσης, και εάν υπάρχει ιστορικό γαλακτικής οξέωσης. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα αντενδείκνυνται σε υποξικές καταστάσεις (καρδιακή προσβολή, στηθάγχη, κακή κυκλοφορία αίματος).

Η μετφορμίνη δεν είναι συμβατή με το αλκοόλ. Και αν το ήπαρ είναι διευρυμένο, τότε τα χρήματα αυτά συνταγογραφούνται μόνο όταν εμφανίζεται η ηπατομεγαλία σε σχέση με το διαβητικό ηπατοστεατώδη.

Στην περίπτωση δυστροφικών, αλλεργικών ή μολυσματικών αλλοιώσεων του ήπατος, οι διγουανίδες μπορούν να επηρεάσουν το ηπατικό παρέγχυμα. Ως αποτέλεσμα, παρατηρούνται αλλαγές στα λειτουργικά δείγματα. Μπορεί επίσης να αναπτυχθεί χολησάση, με εμφανή σημάδια ίκτερου.

Σε σύγκριση με τα παράγωγα σουλφονυλουρίας, τα φάρμακα από μια σειρά γουανιδινών δεν έχουν τοξική επίδραση στα νεφρά και στον μυελό των οστών. Αν και αντενδείκνυται σε σοβαρή αναιμία, κατακράτηση, αζωτούχες τοξίνες και παρουσία νεφροπάθειας, προκαλώντας μείωση της σπειραματικής διήθησης.

Επίσης, αν η θεραπεία με διγουανίδια συνδυάζεται με την πρόσληψη φρουκτόζης, αντιισταμινών, βαρβιτουρικών, Teturam και σαλικυλιών, θα επιδεινώσει τη γαλακτική οξέωση.

Μια διάλεξη για τα διαβητικά φάρμακα παρέχεται στο βίντεο σε αυτό το άρθρο.

Ορμονικές διαταραχές

Επικεφαλίδες

  • Ένας ειδικός θα σας βοηθήσει (15)
  • Θέματα υγείας (13)
  • Απώλεια μαλλιών (3)
  • Υπέρταση. (1)
  • Ορμόνες (33)
  • Διάγνωση ενδοκρινικών παθήσεων (40)
  • Αδένες εσωτερικής έκκρισης (8)
  • Γυναικεία υπογονιμότητα (1)
  • Θεραπεία (33)
  • Υπερβολικό βάρος. (23)
  • Ανδρική υπογονιμότητα (15)
  • Ιατρικά νέα (4)
  • Παθολογία του θυρεοειδούς αδένα (50)
  • Σακχαρώδης Διαβήτης (44)
  • Ακμή (3)
  • Ενδοκρινική παθολογία (18)

Biguanides

Biguanides - μια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τον σακχαρώδη διαβήτη (φάρμακα μετφορμίνης - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Ο μηχανισμός δράσης των διγουανιδίων.

Αυξήστε τη διαπερατότητα των μεμβρανών ιστών στη γλυκόζη, μειώστε τη γλυκονεογένεση (σχηματισμό γλυκόζης από πρωτεΐνες, λίπη και άλλους μη υδατάνθρακες) στο ήπαρ.

Μειώστε την απορρόφηση στο έντερο της γλυκόζης, της βιταμίνης Β12, του φολικού οξέος.

Ενισχύστε τη δράση της ινσουλίνης.

Ενισχύστε την αναερόβια γλυκόλυση (η διαδικασία διαίρεσης της γλυκόζης απουσία οξυγόνου), αυξήστε το σχηματισμό γαλακτικών και πυροσταφυλικών οξέων.

Μειώστε τη λιπογένεση (η διαδικασία μετατροπής των υδατανθράκων σε λίπη), αυξήστε τη λιπόλυση (διάσπαση λιπιδίων, ειδικά τριγλυκεριδίων) - μειώνοντας το επίπεδο χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων στο αίμα.

Ενισχύστε την ινωδόλυση (διάλυση των ενδοαγγειακών θρόμβων αίματος).

Ενδείξεις.

Ο διαβήτης τύπου 2 στους υπέρβαρους ανθρώπους.

Συνδυασμός με φάρμακα σουλφονυλουρίας ή ινσουλίνη για ανθεκτικότητα στα φάρμακα αυτά (ενίσχυση της δράσης).

Αντενδείξεις.

Η ασταθής πορεία του διαβήτη τύπου 1.

Κετοξέωση (περίσσεια επιπέδων αίματος κετονών), κώμα.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας, ήπαρ, καρδιαγγειακές παθήσεις (IHD, υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου), πνευμονικές παθήσεις (πνευμονία, πνευμονική σκλήρυνση, πνευμονική εμβολή).

Περιφερική αγγειακή νόσο (γάγγραινα).

Ηλικιωμένοι ασθενείς.

Παρενέργειες

Δυσπεψία (δυσπεψία).

Διαταραχές αιμοποίησης (B12-αναιμία της φυλλικής ανεπάρκειας), επιδείνωση της πολυνηρίτιδας.

Λακτική οξέωση (υψηλό γαλακτικό οξύ στο αίμα).

Κετοξέωση (περίσσεια επιπέδων αίματος κετονικών σωμάτων) στο υπόβαθρο χαμηλής υπεργλυκαιμίας.

Παρασκευές της ομάδας Biguanides και η χρήση τους στον διαβήτη

Ο διαβήτης με την ανάπτυξη του ανθρώπινου πολιτισμού γίνεται όλο και πιο συχνός. Σύμφωνα με στατιστικά στοιχεία, το 15% του συνολικού πληθυσμού είναι άρρωστος με αυτή τη δυσάρεστη και περιοριστική για τη ζωή ασθένεια, περίπου ο ίδιος αριθμός είναι σε άγνοια ότι έχουν τα πρώτα σημάδια διαβήτη ή είναι ήδη τα θύματά του.

Με βάση αυτό, κάθε τρίτο άτομο μπορεί να ακούσει αυτή τη διάγνωση με τον δικό του τρόπο, γι 'αυτό είναι τόσο σημαντικό να υποβάλλονται σε τακτικούς ελέγχους προκειμένου να αποφευχθεί ή, στη χειρότερη περίπτωση, να συνοδεύσει σωστά τη νόσο καθ' όλη τη ζωή, παραμένοντας ένα πλήρες και ευτυχισμένο άτομο.

Τι είναι οι Biguanides;

Τα διγουανίδια είναι ειδικά φάρμακα σχεδιασμένα για να μειώνουν την αντίσταση στην ινσουλίνη των κυττάρων του σώματος μειώνοντας την απορρόφηση διαφόρων σακχάρων και λιπών στα έντερα. Είναι ένας από τους πολλούς τρόπους αντιμετώπισης του διαβήτη, ο οποίος χαρακτηρίζεται από ένα σημαντικά αυξημένο επίπεδο γλυκόζης στο αίμα και προκαλείται από μια γενετική προδιάθεση ή μια ανθυγιεινή διατροφική κουλτούρα.

Ο κατάλογος των ουσιών από την ομάδα αυτή περιλαμβάνει:

  1. Guanidine - χρησιμοποιήθηκε ενεργά στη μεσαιωνική Ευρώπη, αλλά ταυτόχρονα ήταν τοξικό για το ήπαρ. Τώρα δεν χρησιμοποιείται?
  2. Το Sintalin προοριζόταν να καταπολεμήσει την ήπια μορφή της νόσου, αλλά η υψηλή τοξικότητα και η εμφάνιση ινσουλίνης στην ιατρική συνέβαλαν στην αναστολή της σχετικής έρευνας, μολονότι το φάρμακο χρησιμοποιήθηκε μέχρι τη δεκαετία του '40 του περασμένου αιώνα.
  3. Η βουφορμίνη και η φαινφορμίνη εμφανίστηκαν στη δεκαετία του 50 του 20ου αιώνα, λόγω της ανάγκης χρήσης αποτελεσματικών φαρμακευτικών σκευασμάτων από το στόμα για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2, αλλά επίσης αποκάλυψαν προβλήματα ως προς τη γαστρεντερική οδό ως παρενέργειες. Επιπλέον, ο κίνδυνος τους αποδείχθηκε και ακολούθησε αυστηρή απαγόρευση αυτών των φαρμάκων. Μπορούν πλέον να καταστούν παράνομο υποκατάστατο της μετφορμίνης λόγω του χαμηλότερου κόστους, αλλά αυτό αποτελεί περιττό κίνδυνο.
  4. Μετφορμίνη (η μόνη επιτρεπόμενη από την επιλεγμένη ομάδα, λόγω του χαμηλού κινδύνου γαλακτικής οξέωσης). Επίσης, το φάρμακο είναι γνωστό με τα ονόματα Glyukofazh, Siofor. Υπάρχουν δισκία πολλαπλών συστατικών, τα οποία περιλαμβάνουν. Ως αποτέλεσμα της έρευνας (μέχρι τώρα μόνο σε σκουλήκια), αποδείχθηκε ότι στο μέλλον η Metmorphine μπορεί να γίνει ένα "χάπι γήρατος" λόγω των ιδιοτήτων της.

Μηχανισμός επιπτώσεων

Όπως γνωρίζετε, το σώμα μας μπορεί να πάρει ζάχαρη με δύο τρόπους:

  1. Από έξω με φαγητό.
  2. Μέσω της γλυκονεογένεσης στο ήπαρ.

Έτσι, υπάρχει ένα σύστημα για τη διατήρηση του επιπέδου της ζάχαρης σε ένα σταθερό βέλτιστο επίπεδο. Στις αρχές του πρωινού, η ζάχαρη απελευθερώνεται στην κυκλοφορία του αίματος και παραδίδεται στον εγκέφαλο, θρομβώνοντας έτσι και εξασφαλίζοντας τη σταθερή λειτουργία της. Αλλά αν δεν το ξοδεύουμε στο σωστό ποσό, τότε η περίσσεια θα κατατεθεί στο σώμα με τη μορφή λίπους.

Είναι καλύτερα να παίρνετε μετφορμίνη ταυτόχρονα με τροφή, απορροφάται πολύ καλύτερα στο αίμα κατά τη διάρκεια της ενεργού πέψης παρά με άδειο στομάχι. Η ουσία δρα στα ηπατοκύτταρα, αυξάνοντας την ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη και επιβραδύνοντας όλη την ίδια απορρόφηση στο έντερο.

Τα θετικά αποτελέσματα της λήψης του Metmorphine:

  • μια σταθερή μείωση των αποθεμάτων σωματικού λίπους.
  • βελτιωμένη όρεξη.
  • μειώνοντας τη ζάχαρη σε αποδεκτά επίπεδα ·
  • μείωση της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης στο 1,5%.
  • δεν υπάρχει μείωση της γλυκόζης αίματος μετά τον ύπνο και της συνακόλουθης πείνας σε ασθενείς της ομάδας 2 και υγιείς ανθρώπους.
  • ενεργοποίηση της λιπόλυσης.
  • αναστολή της λιπογένεσης.
  • μείωση της χοληστερόλης.
  • χαμηλότερα επίπεδα τριγλυκεριδίων.
  • μειωμένα επίπεδα λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας,
  • μείωση της αιμόστασης των αιμοπεταλίων.

Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αυτού του φαρμάκου προκαλούν συχνότερα από άλλες, μπορούν να χρησιμεύσουν ως:

  • φλεγμονή του γαστρεντερικού σωλήνα ή απλώς παραβίαση του έργου.
  • αυξάνοντας τη συγκέντρωση σεροτονίνης (ορμόνη χαράς) στο έντερο, η οποία διεγείρει τη δουλειά του και προκαλεί συχνή διάρροια.
  • βιταμίνη Β12 υποσιταμίωση;
  • δερματικό εξάνθημα
  • εμφάνιση γαλακτικής οξέωσης.
  • μειωμένα επίπεδα τεστοστερόνης στους άνδρες.
  • την εμφάνιση μεγαλοβλαστικής αναιμίας (πολύ σπάνια).

Αντενδείξεις για λήψη

Η μετφορμίνη αντενδείκνυται στην περίπτωση:

  • αλκοολούχα ποτά, λόγω του γεγονότος ότι προκαλεί οξίνιση του αίματος λόγω της μείωσης της ζάχαρης και αυτό είναι εξαιρετικά επικίνδυνο.
  • σκληρή φυσική εργασία για άτομα άνω των 60 ετών.
  • η παρουσία οξέων συνθηκών με την ανάγκη θεραπείας με ινσουλίνη.
  • την εγκυμοσύνη και το θηλασμό.
  • νεφρική ανεπάρκεια ή άλλα νεφρικά προβλήματα.
  • προβλήματα με το ήπαρ.
  • η παρουσία γαλακτικής οξέωσης (όταν σημειώνεται υπέρβαση της περιεκτικότητας σε γαλακτικό οξύ στο αίμα,
  • η παρουσία υποξικών ασθενειών (αναιμία, αναπνευστική ανεπάρκεια, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια).
  • οξεία λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.
  • βρογχοπνευμονικές λοιμώξεις.
  • τον υποσιτισμό και την εξάντληση του σώματος.

Η αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η δράση ενισχύεται σε συνδυασμό με:

  • Ινσουλίνη.
  • Secretogens;
  • Acarbose;
  • Αναστολείς ΜΑΟ.
  • Κυκλοφωσφαμίδη;
  • Clofibrate;
  • Σαλικυλικά ·
  • Αναστολείς ΜΕΑ.
  • Οξυτετρακυκλίνη.

Η ενέργεια αποδυναμώνεται όταν συνδυάζεται με:

  • GKS;
  • ορμονικά αντισυλληπτικά ·
  • θυρεοειδείς ορμόνες.
  • θειαζιδικά διουρητικά.
  • νικοτινικά παράγωγα.
  • Επινεφρίνη;
  • Γλουκαγόνη;
  • παράγωγα της φαινοθειαζίνης.

Μεταξύ ολόκληρης της ομάδας των Biguanides, η μετφορμίνη είναι ένας σχετικά προσιτός, ευέλικτος και πιο χρήσιμος θεραπευτικός παράγοντας. Κατά τον εντοπισμό των πρώτων σημείων κακής υγείας, θα πρέπει πάντα να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να κάνετε μια εξέταση αίματος. Με την ορθολογική χρήση του φαρμάκου στις συνταγογραφούμενες δόσεις, μπορείτε να βελτιώσετε τη γενική σας υγεία και να οδηγήσετε μια ξέγνοιαστη ζωή χωρίς να γνωρίζετε περιττές ανησυχίες.

Video από τον Δρ Malysheva σχετικά με τρία πρώιμα συμπτώματα διαβήτη:

Το κύριο πράγμα που πρέπει να θυμάστε είναι ότι ο διαβήτης δεν είναι μια πρόταση και ότι η δυσφορία της πορείας μιας ασθένειας μπορεί να μειωθεί στο ελάχιστο ακολουθώντας τη διατροφή και τις οδηγίες του γιατρού.

Biguanides

Τα υπογλυκαιμικά αποτελέσματα των παραγώγων γουανιδίνης ήταν γνωστά πολύ πριν ανακαλυφθεί η ινσουλίνη. Τα πρώτα φάρμακα (synalin Α και Β) αποδείχθηκαν αναποτελεσματικά, ενώ είχαν υψηλή τοξικότητα. Από τη δεκαετία του '60, έχουν εισαχθεί στην κλινική πρακτική φαινυλαιθυλοδιγουανίδες (φαινφορμίνη, διβουτίνη) και βουτυλοδιγουανίδες (adibit, βουφορμίνη, σιλουβίνη). Το πιο ισχυρό φάρμακο ήταν η φαινφορμίνη. Λόγω της αυξημένης συχνότητας εμφάνισης αυθόρμητης γαλακτικής οξέωσης (64 περιπτώσεις ανά 1 εκατομμύριο ασθενείς ετησίως), από το τέλος της δεκαετίας του '70, αυτά τα φάρμακα έχουν απαγορευτεί για χρήση.

Επί του παρόντος, η μετφορμίνη διμεθυλοδιγουανίδης έχει γίνει ευρέως διαδεδομένη. Όταν χρησιμοποιείται μετφορμίνη (γλυκοφαγία, σιφόρ), η γαλακτική οξέωση αναπτύσσεται εξαιρετικά σπάνια (όχι περισσότερο από 2,4 περιπτώσεις ανά 1 εκατομμύριο ασθενείς ετησίως και, προφανώς, μόνο αν δεν παρατηρούνται γνωστές αντενδείξεις). Αυτό οφείλεται πιθανότατα στο γεγονός ότι η μετφορμίνη συσσωρεύεται σε πολύ μικρότερο βαθμό, δεν συσσωρεύεται στους μυς, οι οποίοι είναι ο κύριος παραγωγός γαλακτικού στο σώμα, και έχει χρόνο ημίσειας ζωής μόνο περίπου 3 ώρες στην κυκλοφορία του αίματος. Σε περιπτώσεις ανάπτυξης γαλακτικής οξέωσης σε σχέση με τη χρήση της, συνήθως δεν προκαλείται από μετφορμίνη, αλλά η σχετιζόμενη με μετφορμίνη οξέωση. Στην πράξη και στην περιγραφή των περιπτώσεων, αυτές οι έννοιες δεν ήταν πάντοτε διαφοροποιημένες. Η γαλακτική οξέωση ποικίλης σοβαρότητας μπορεί να αναπτυχθεί χωρίς φαρμακευτική αγωγή - στο βάθος της καρδιακής, νεφρικής και ηπατικής ανεπάρκειας, καθώς και κατά τη διάρκεια της υπερβολικής κατανάλωσης οινοπνεύματος. Η θνησιμότητα στην πραγματική επαγόμενη από διγουανίδη γαλακτική οξέωση είναι υψηλή και ανέρχεται σε περίπου 33% των περιπτώσεων.

Με τη σύνδεση με τα φωσφολιπίδια των κυτταρικών μεμβρανών και την αλλαγή του επιφανειακού τους δυναμικού, η μετφορμίνη έχει ποικίλες μεταβολικές επιδράσεις. Δεδομένου ότι η μετφορμίνη δεν επηρεάζει άμεσα την έκκριση ινσουλίνης από βήτα κύτταρα, τα αποτελέσματά της συνήθως δεν αναφέρονται ως υπογλυκαιμικά, αλλά ως αντιυπεργλυκαιμικά. Ο μηχανισμός δράσης της μετφορμίνης σχετίζεται κυρίως με την αυξημένη πρόσληψη γλυκόζης από τους σκελετικούς μύες μειώνοντας την περιφερική αντίσταση στην ινσουλίνη, καθώς και την καταστολή της ηπατικής γλυκονεογένεσης.

Έτσι, ο μηχανισμός δράσης της μετφορμίνης, σε αντίθεση με τα σουλφοναμίδια, δεν συσχετίζεται με αύξηση της συγκέντρωσης ινσουλίνης. Μια πιθανή αύξηση του επιπέδου του γαλακτικού με τη χρήση διγουανιδίων συνδέεται αφενός με την τόνωση της παραγωγής του στους μυς και αφετέρου με το γεγονός ότι το γαλακτικό και η αλανίνη είναι τα κύρια υποστρώματα της γλυκενογένεσης που καταστέλλονται κατά τη λήψη της μετφορμίνης. Μέχρι σήμερα, πρέπει να υποτεθεί ότι η μετφορμίνη, που συνταγογραφείται για ενδείξεις και λαμβάνοντας υπόψη τις αντενδείξεις, δεν προκαλεί γαλακτική οξέωση.

Η βιοδιαθεσιμότητα της μετφορμίνης είναι 50-60%. Η μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος είναι 1-2 ώρες μετά την κατάποση. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα κυμαίνεται από 1,5 έως 4,9 ώρες. Ο τόπος μέγιστης συσσώρευσης του φαρμάκου είναι το λεπτό έντερο. Μετά από 12 ώρες, 90% του φαρμάκου ανιχνεύεται στα ούρα, δηλαδή, ο μεταβολισμός του φαρμάκου είναι ελάχιστος. Με την υπερβολική παραγωγή γαλακτικού οξέος (συνήθως 140 γρ. / Ημέρα) στο υποδόριο ρήγμα, ηπατική και / ή νεφρική (κύρια οδός έκκρισης του φαρμάκου), ύφεση και οξέωση, η επιβράδυνση της μετφορμίνης του ηπατικού μεταβολισμού γαλακτικού μπορεί να είναι σημαντική.

Η μετφορμίνη είναι το φάρμακο επιλογής σε ασθενείς με παχυσαρκία, καθώς και στην απουσία εμφανής παχυσαρκίας, αλλά με δείκτη του λόγου περιφέρειας μέσης και ισχίου πάνω από 1 στους άνδρες και πάνω από 0,85 στις γυναίκες. Η περίσσεια αυτών των τιμών ΟΤ / Ο στις περισσότερες περιπτώσεις συνδυάζεται με έντονη αντίσταση στην ινσουλίνη και σπλαχνική παχυσαρκία. Είναι σε αυτή την κατάσταση με τη βοήθεια του met-formin μπορείτε να επιτύχετε το καλύτερο αποτέλεσμα. Η διάταξη αυτή έχει αξιόπιστες κλινικές και επιστημονικές αποδείξεις.

Η μετφορμίνη διατίθεται σε διάφορες μορφές: γλυκοφαγία και γλυκοφαγρέτα (Lipha) σε 500 και 850 mg ανά δισκίο, αντίστοιχα, το siofor (Berlin-Chemie) σε δισκία στα 500 και 850 mg, μετφορμίνη (Polf a) σε δισκία στα 500 mg και επίσης Metformin BMS (Bristol-Myers-Squibb) σε δισκία των 500 και 850 mg.

Η θεραπεία με μετφορμίνη ξεκινά με μικρές δόσεις των 250-500 mg το πρωί κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το πρωινό για την αποφυγή δυσπεπτικών αντιδράσεων. Η υπογλυκαιμική επίδραση εμφανίζεται συνήθως μετά από 2-3 ημέρες. Περαιτέρω, εάν είναι απαραίτητο, η δόση αυξάνεται στα 500 mg 3 φορές την ημέρα ή 850 mg 2 φορές την ημέρα (το πρωί και το βράδυ). Η ευαισθησία στο φάρμακο και συνεπώς η αποτελεσματική δόση ποικίλει ξεχωριστά. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3 g (2 δισκία 3 φορές την ημέρα). Για να ξεπεραστεί η έντονη αντίσταση στην ινσουλίνη σε παχύσαρκους ασθενείς, μπορεί να είναι απαραίτητο να χορηγηθούν σκευάσματα σουλφοναμιδίου ή ακόμα και ινσουλινοθεραπεία στο υπόστρωμα της μετφορμίνης.

Εάν εμφανισθούν ανεπιθύμητες ενέργειες (περίπου το 10% των περιπτώσεων), τότε στην αρχή της θεραπείας εξαφανίζονται αρκετά γρήγορα στους περισσότερους ασθενείς. Αυτές περιλαμβάνουν μετεωρισμός, ναυτία, δυσφορία στην επιγαστρική περιοχή, απώλεια όρεξης και μεταλλική γεύση στο στόμα. Τα δυσπεπτικά συμπτώματα συνδέονται κυρίως με την επιβράδυνση της απορρόφησης της γλυκόζης στο έντερο, πράγμα που οδηγεί σε αυξημένες διεργασίες ζύμωσης. Σε σπάνιες περιπτώσεις, με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου μπορεί να αναπτυχθεί εντερική απορρόφηση της βιταμίνης Β12. Για έναν ή άλλο λόγο, η δυσανεξία στη μετφορμίνη δεν υπάρχει σε ποσοστό μεγαλύτερο από το 5% των ασθενών.

Κατά τη διάρκεια της λήψης μετφορμίνης, τα επίπεδα γαλακτικού οξέος παρακολουθούνται τουλάχιστον δύο φορές το χρόνο, αλλά αμέσως όταν υπάρχουν καταγγελίες μυϊκού πόνου. Η μελέτη διεξάγεται με άδειο στομάχι, μετά από μισή ώρα ανάπαυσης. Κανονικά, το επίπεδο γαλακτικού είναι 1,3-3 mmol / l.

Biguanides στη θεραπεία του διαβήτη

Πρόσφατα, οι υπογλυκαιμικοί παράγοντες με βάση τη μετφορμίνη (Βουφορμίνη, Μετφορμίνη, Φενφορμίνη, κλπ.) Έχουν χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του διαβήτη. Η χρήση τους έχει προφανή πλεονεκτήματα. Εξετάστε τα χαρακτηριστικά αυτών των ενώσεων, τη δράση τους και τις μεθόδους αντιμετώπισης του διαβήτη με τη βοήθειά τους.

Πώς ενεργούν

Οι διγουανίδες στον διαβήτη έχουν χρησιμοποιηθεί από τη δεκαετία του 1970. Δεν προκαλούν έκκριση ινσουλίνης από το πάγκρεας. Η επίδραση τέτοιων φαρμάκων οφείλεται στην αναστολή της διαδικασίας της γλυκονεογένεσης. Το πιο κοινό φάρμακο αυτού του τύπου είναι η μετφορμίνη (Siofor).

Σε αντίθεση με τη σουλφονυλουρία και τα παράγωγά της, η μετφορμίνη δεν μειώνει το επίπεδο γλυκόζης και δεν προκαλεί υπογλυκαιμία. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό μετά από μια ολονύκτια νηστεία. Το φάρμακο περιορίζει την αύξηση του σακχάρου μετά από γεύμα. Η μετφορμίνη αυξάνει την ευαισθησία των κυττάρων και των ιστών του σώματος στην ινσουλίνη. Επιπλέον, βελτιώνει τη ροή της γλυκόζης σε κύτταρα και ιστούς, επιβραδύνει την απορρόφησή της στην εντερική οδό.

Με παρατεταμένη χρήση, οι διγουανίδες έχουν θετική επίδραση στον μεταβολισμό του λίπους. Αναστέλλουν τη διαδικασία μετατροπής της γλυκόζης σε λιπαρά οξέα και, σε ορισμένες περιπτώσεις, μειώνουν την περιεκτικότητα σε τριγλυκερίδια, χοληστερόλη στο αίμα. Δεν ανιχνεύεται η επίδραση των διγουανιδίων σε απουσία ινσουλίνης.

Η μετφορμίνη απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό και εισέρχεται στο πλάσμα αίματος, όπου η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται εντός δύο ωρών μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι έως 4,5 ώρες.

Ενδείξεις και αντενδείξεις

Ίσως η χρήση διγουανιδίων σε συνδυασμό με ινσουλίνη. Μπορείτε επίσης να τα πάρετε σε συνδυασμό με άλλα υπογλυκαιμικά φάρμακα.

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε τέτοιες περιπτώσεις:

  • ινσουλινοεξαρτώμενο διαβήτη (εκτός από το συνδυασμό με παχυσαρκία).
  • διακοπή της παραγωγής ινσουλίνης ·
  • κετοξέωση.
  • νεφρική ανεπάρκεια, διαταραγμένη ηπατική λειτουργία.
  • καρδιαγγειακή και αναπνευστική ανεπάρκεια.
  • αφυδάτωση, σοκ;
  • χρόνιος αλκοολισμός.
  • γαλακτική οξέωση;
  • η εγκυμοσύνη, ο θηλασμός;
  • δίαιτα χαμηλών θερμίδων (λιγότερες από 1000 θερμίδες ημερησίως).
  • την ηλικία των παιδιών.

Να είστε προσεκτικοί κατά τη χρήση των διγουανιδών για άτομα ηλικίας άνω των 60 ετών σε περίπτωση που εμπλέκονται σε σκληρή σωματική εργασία. Σε αυτή την περίπτωση, υπάρχει υψηλός κίνδυνος να αναπτυχθεί κώμα γαλακτικού οξέος.

Παρενέργειες και υπερβολική δόση

Περίπου το 10-25% των περιπτώσεων σε ασθενείς που λαμβάνουν διγουανίδες έχουν παρενέργειες όπως μεταλλική γεύση στο στόμα, απώλεια της όρεξης και ναυτία. Για να μειώσετε την πιθανότητα εμφάνισης αυτών των συμπτωμάτων, είναι σημαντικό να παίρνετε αυτά τα φάρμακα με ή μετά από τα γεύματα. Η δοσολογία πρέπει να αυξηθεί σταδιακά.

Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί μεγαλοβλαστική αναιμία, ανεπάρκεια κυανοκοβαλαμίνης. Είναι εξαιρετικά σπάνιο στο δέρμα τα αλλεργικά εξανθήματα.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, εμφανίζονται συμπτώματα γαλακτικής οξέωσης. Τα συμπτώματα αυτής της πάθησης είναι η αδυναμία, οι αναπνευστικές διαταραχές, η υπνηλία, η ναυτία, η διάρροια. Προσέξτε την ψύξη των άκρων, τη βραδυκαρδία, την υπόταση. Θεραπεία της συμπτωματικής γαλακτικής οξέωσης.

Δοσολογία

Η δοσολογία του φαρμάκου πρέπει να ρυθμίζεται ξεχωριστά κάθε φορά. Ο μετρητής σας θα πρέπει πάντα να βρίσκεται σε ετοιμότητα. Είναι επίσης σημαντικό να εξεταστεί η ευεξία: συχνά οι παρενέργειες αναπτύσσονται μόνο λόγω ακατάλληλης δοσολογίας.

Είναι απαραίτητο να ξεκινήσετε τη θεραπεία με διγουανίδια με χαμηλή δόση - όχι περισσότερο από 500-1000 g ημερησίως (αντίστοιχα, 1 ή 2 δισκία των 0,5 g το καθένα). Εάν δεν παρατηρηθούν ανεπιθύμητες ενέργειες, η δόση μπορεί να αυξηθεί. Η μέγιστη δοσολογία του φαρμάκου ανά ημέρα - 3 γραμμάρια.

Έτσι, η μετφορμίνη είναι ένα εξαιρετικά αποτελεσματικό εργαλείο για τη θεραπεία και πρόληψη του διαβήτη. Πρέπει να ακολουθείτε προσεκτικά τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου.

Ιατρική εκπαιδευτική βιβλιογραφία

Εκπαιδευτική ιατρική βιβλιογραφία, ηλεκτρονική βιβλιοθήκη για φοιτητές σε πανεπιστήμια και ιατρικούς επαγγελματίες

Διαβήτης Θεραπεία

4.2. Θεραπεία με διγουανίδια

Περίπου το 25% των ασθενών με NIDDM αντιμετωπίζονται με διγουανίδια, τα οποία είναι παράγωγα γουανιδίνης.

Τα διγουανίδια έχουν τους ακόλουθους υπογλυκαιμικούς μηχανισμούς:

  • αύξηση της πρόσληψης γλυκόζης από τους σκελετικούς μύες.
  • επιβραδύνει τον ρυθμό απορρόφησης της γλυκόζης από το έντερο, γεγονός που βελτιώνει το βιολογικό αποτέλεσμα της ινσουλίνης.
  • αναστέλλουν τη γλυκονεογένεση στο ήπαρ, γεγονός που μειώνει την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ, ειδικά τη νύχτα.
  • αύξηση του αριθμού των υποδοχέων ινσουλίνης στους περιφερικούς ιστούς,
  • Ενίσχυση των μηχανισμών μετά την λήψη υποδοχέων της δράσης της ινσουλίνης.
  • διεγείρει τη λιπόλυση και αναστέλλει τη λιπογένεση, συμβάλλει στην απώλεια βάρους.
  • αύξηση της αναερόβιας γλυκόλυσης.
  • έχουν ανορεξινική δράση.
  • ενεργοποίηση ινωδόλυσης.
  • μειώνουν τη χοληστερόλη και τις αθηρογόνες λιποπρωτεΐνες στο αίμα.

Τα διγουανίδια, όπως τα παράγωγα σουλφονυλουρίας, έχουν υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα μόνο όταν υπάρχει ενδογενής ή εξωγενής ινσουλίνη στο σώμα, ενισχύοντας τη δράση της.

Χρησιμοποιούνται δύο ομάδες παρασκευασμάτων διγουανίδης (Πίνακας 30):

  • διμεθυλοδιγουανίδιο (γλυκοφάγος, μετφορμίνη, γλυφορμίνη, β-διφορμίνη);
  • βουτυλο διγουανιδίων (ακέφαλο, γλιβουτίδη, σιλουβίνη, βουφορμίνη).

Ενδείξεις για το διορισμό των διγουανιδίων:

  • Μεσαίου μεγέθους NIDDM σε υπέρβαρους ασθενείς χωρίς κλίση προς κετοξέωση.
  • Το NIDDM είναι ήπιο στους υπέρβαρους ασθενείς, εάν η διατροφή δεν εξαλείψει την υπερλιπιδαιμία και δεν οδηγεί στην ομαλοποίηση του σωματικού βάρους.
  • δευτερογενής αντοχή στα υπογλυκαιμικά φάρμακα σουλφονυλουρία ή δυσανεξία στα φάρμακα αυτά. Στην περίπτωση αυτή, τα διγουανίδια συνταγογραφούνται επιπλέον των βέλτιστων δόσεων σουλφοναμιδίων.

Tab. 30. Χαρακτηρισμός των διγουανιδίων

4.2.1. Ομάδα βουτυλοδιγουανίδης

Glibutid (adebit) - υδροχλωρίδιο 1-βουτυλοδιγουανίδης, διαθέσιμο σε δισκία 0,05 g. Η έναρξη του φαρμάκου είναι 1 /2 - 1 ώρα μετά τη χορήγηση, η διάρκεια των 6-8 ωρών Η ημερήσια δόση χωρίζεται σε 2-3 δόσεις. Προκειμένου να αποφύγετε παρενέργειες, ξεκινήστε τη θεραπεία με 1 δισκίο κατά τη διάρκεια του πρωινού και του δείπνου. Για να ενισχύσετε το ανορεξικό αποτέλεσμα, μπορείτε να συνταγογραφήσετε το φάρμακο για 30-40 λεπτά πριν το γεύμα. Υπό τον έλεγχο της γλυκόζης και της γλυκοζουρίας, η δόση της γλυβουτυδης αυξάνεται κατά 1 δισκίο κάθε 3-4 ημέρες. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 5-6 δισκία (0,25-0 3 g). Η αποτελεσματικότητα του glibutid μπορεί να εκτιμηθεί αξιόπιστα μετά από 10-14 ημέρες θεραπείας. Μετά την επίτευξη του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος, η δόση του φαρμάκου μειώνεται σταδιακά και φέρεται σε ένα υποστηρικτικό - 0,1-0,15 g (δηλ. 2-3 δισκία) ανά ημέρα.

Το buforin-retard (σιλουβίνη-επιβραδυντής) είναι μια διγουανίδη μακράς δράσης που διατίθεται σε δισκία των 0.17 g. Η έναρξη της δράσης 2-3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, η διάρκεια δράσης είναι 14-16 ώρες, χορηγείται στο δισκίο 2 φορές την ημέρα και δείπνο) με σταδιακή αύξηση της δόσης χωρίς αγωγή έως 3 δισκία την ημέρα (1 1 /2 δισκία κατά το πρωινό και το δείπνο). Μετά την επίτευξη του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος, ο ασθενής σταδιακά μεταφέρεται σε δόσεις συντήρησης -1-2 δισκίων (0,17-034 g) ανά ημέρα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βουφομορφίνη, τα φαινόμενα της γαλακτικής οξέωσης παρατηρούνται πολύ συχνά, επομένως το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στις περισσότερες ευρωπαϊκές χώρες.

4.2.2. Ομάδα διμεθυλοδιγουανιδίου

Gliformin (γλυκοφαγία, μετφορμίνη, διμορφίνη) - C-διμεθυλο-διγουανίδη υδροχλωρική, διαθέσιμη σε δισκία των 0,25 g. Έναρξη δράσης - μέσω Ug-1 h μετά τη λήψη του φαρμάκου, η διάρκεια δράσης είναι περίπου 6-8 ώρες. κατά τη διάρκεια του πρωινού και του δείπνου, αργότερα υπό τον έλεγχο της γλυκαιμίας, η δόση αυξάνεται σταδιακά ^ σε 2-2V 2 ταμπλέτες 2-3 φορές την ημέρα. Το πλήρες αποτέλεσμα μείωσης της γλυκόζης αναπτύσσεται σε 10-14 ημέρες, μετά από το οποίο η δόση του φαρμάκου μειώνεται σταδιακά και μπορεί να προσφερθεί στην ατομική υποστηρικτική, η οποία είναι 1-2 δισκία 2-3 φορές την ημέρα.

Το Diformin-retard είναι φάρμακο παρατεταμένης αποδέσμευσης Diformin, διαθέσιμο σε δισκία των 0,5 g. Το φάρμακο αρχίζει να δρα - 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση, η διάρκεια της δράσης είναι περίπου 14-16 ώρες. Συνήθως η θεραπεία αρχίζει με λήψη 1 δισκίο το πρωί με τροφή ή μετά τροφή. Εάν είναι απαραίτητο, αυξήστε τη δόση κατά 1 δισκίο κάθε 3-4 ημέρες. Η μέγιστη ημερήσια δόση για μικρό χρονικό διάστημα μπορεί να είναι 3-4 δισκία (1,5-2 g). Μετά την επίτευξη του αποτελέσματος μείωσης της γλυκόζης, η δόση μειώνεται σταδιακά στην ατομική συντήρηση - 0,5-1 g ημερησίως.

Μετφορμίνη επιβράδυνση, ένα φάρμακο υδροχλωρικής διμεθυλοδιγουανίδης με παρατεταμένη δράση, είναι διαθέσιμο σε δισκία των 0,85 g. Προβλέπεται για το δισκίο Ι 1-2 φορές την ημέρα.

4.2.3. Συνδυαστική θεραπεία του NIDDM με σουλφαπιλαμίδια και biguapidami

Επειδή τα παράγωγα σουλφονυλουρίας διεγείρουν την έκκριση ινσουλίνης και τα διγουανίδια ενισχύουν τη δράση της ινσουλίνης, και οι δύο αυτές ομάδες συνδυάζονται τέλεια και συμπληρώνουν την γλυκοσουλική δράση του άλλου.

Η συνδυασμένη θεραπεία με σουλφοναμίδια και διγουανίδια ενδείκνυται απουσία υπογλυκαιμικής επίδρασης της μονοθεραπείας με αυτά τα φάρμακα, καθώς και με ανεπαρκή ανοχή και ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων σας επιτρέπει να τα εφαρμόζετε σε χαμηλότερη δόση και συνεπώς να αποφεύγετε παρενέργειες ή να μειώνετε τη σοβαρότητά τους.

4.2.4. Παρενέργειες των διγουανιδίων

  1. Διαφραγματικά φαινόμενα: μεταλλική γεύση στο στόμα, ναυτία, κοιλιακό άλγος, μερικές φορές έμετο, διάρροια. Αυτά τα φαινόμενα μειώνονται σημαντικά μετά τη μείωση της δόσης του φαρμάκου, μερικές φορές είναι απαραίτητο να ακυρωθούν τα διγουανίδια για αρκετές ημέρες, μετά τα οποία είναι συχνά δυνατό να επεκταθεί η θεραπεία σε χαμηλότερη δόση.
  2. Αλλεργικές αντιδράσεις στο δέρμα (σπάνια αναπτύσσονται).
  3. Υπογλυκαιμία στη θεραπεία των διγουανιδίων μπορεί να παρατηρηθεί κατά το διορισμό μεγάλων δόσεων ή σε συνδυασμό με υπογλυκαιμικούς παράγοντες σουλφανιλαμίδης.
  4. Η ανάπτυξη της κετοξέωσης (χωρίς έντονη υπεργλυκαιμία) οφείλεται σε έντονη λιπόλυση. Με την ανάπτυξη της κετοξέωσης θα πρέπει να καταργηθούν οι διγουανίδες, η ποσότητα των υδατανθράκων θα πρέπει να αυξηθεί στη διατροφή και η θεραπεία με ινσουλίνη θα πρέπει να συνταγογραφείται για αρκετές ημέρες. Μερικές φορές η κετοξέωση εξαφανίζεται μετά την κατάργηση των διγουανιδίων.
  5. Η ανάπτυξη γαλακτικής οξέωσης είναι η πιο τρομερή επιπλοκή στη θεραπεία με διγουανίδια και σχετίζεται με αυξημένη αναερόβια γλυκόλυση. Θα πρέπει να τονιστεί ότι συχνά η γαλακτική οξέωση αναπτύσσεται με το διορισμό μεγάλων δόσεων διγουανιδίων, ειδικά όταν η θεραπεία με διγουανίδια πραγματοποιείται σε σχέση με τον έντονο περιορισμό των υδατανθράκων στη δίαιτα. Η πιθανότητα εμφάνισης γαλακτικής οξέωσης αυξάνεται δραματικά παρουσία συνακόλουθων ασθενειών, που εκδηλώνονται με υποξία (καρδιακή και πνευμονική ανεπάρκεια οποιασδήποτε προέλευσης, αλκοολισμός, εκφρασμένες λοιμώδεις-φλεγμονώδεις διεργασίες), ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια. Με την ανάπτυξη της γαλακτικής οξέωσης, οι διγουανίδες ακυρώνονται αμέσως. Η ομάδα φαρμάκου διμεθυλοδιγουανίδης μετφορμίνη και τα ανάλογα της δεν προκαλούν σχεδόν τη συσσώρευση γαλακτικού οξέος.
  6. Ανάπτυξη Β12-ανεπάρκεια αναιμία λόγω της εξασθενημένης εντερικής απορρόφησης της βιταμίνης Β12 και το φολικό οξύ. Ανεπάρκεια βιταμίνης Β12 επιδεινώνει την πορεία της διαβητικής πολυνευροπάθειας.

4.2.5. Αντενδείξεις για το διορισμό των biguanides

Οι αντενδείξεις για το διορισμό των διγουανιδών είναι:

  • κετοξέωση.
  • κατάσταση κωματώδους και προ-καταστολής.
  • την εγκυμοσύνη;
  • γαλουχία;
  • οξεία λοιμώξεις και παροξύνσεις χρόνιων μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών οποιουδήποτε εντοπισμού.
  • οξείες χειρουργικές παθήσεις και χειρουργικές επεμβάσεις.
  • ασθένειες του ήπατος (οξεία και χρόνια ηπατίτιδα) · σε διαβητική ηπατοστεατώση με διατηρημένη λειτουργική ικανότητα, η θεραπεία με διγουανίδια είναι αποδεκτή.
  • νεφρική νόσο με μειωμένη σπειραματική διήθηση.
  • ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος με την ανάπτυξη κυκλοφορικής ανεπάρκειας ή σοβαρής υποξίας.
  • πνευμονικές παθήσεις με ανάπτυξη υποξαιμίας (χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα, βρογχικό άσθμα, πνευμονικό εμφύσημα με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια).

Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι η τάση γαλακτικής οξέωσης στη θεραπεία με διγουανίδια επιδεινώνει τα σαλικυλικά, τα αντιισταμινικά, τα βαρβιτουρικά, τη φρουκτόζη, την τετραραμίνη. Τα φάρμακα αυτά δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με διγουανίδια.

Αν βρείτε κάποιο σφάλμα, επιλέξτε το κομμάτι κειμένου και πατήστε Ctrl + Enter.

Περισσότερα Άρθρα Σχετικά Με Το Διαβήτη

Προσκολλημένος σε μια αυστηρή και ισορροπημένη διατροφή, ο διαβήτης μπορεί να θεραπευτεί. Μια δίαιτα στο αρχικό στάδιο του διαβήτη μπορεί να επιβραδύνει το ρυθμό ανάπτυξης της νόσου και να έχει ευεργετική επίδραση στην κατάσταση του ασθενούς.

Είναι ευθύνη όλων των διαβητικών να ελέγχουν το σάκχαρο του αίματος. Τώρα, για να το προσδιορίσετε, δεν είναι απαραίτητο να επισκεφθείτε το εργαστήριο, αρκεί να αποκτήσετε μια ειδική συσκευή - έναν μετρητή γλυκόζης.

Τι είναι ο πίνακας 9 στη διατροφήΕνδείξεις για διορισμό:Η δίαιτα ή ο αριθμός τραπεζιού 9 συνιστάται για άτομα με διαβήτη τύπου II που δεν έχουν υποστεί ζάχαρη. Τις περισσότερες φορές, αυτή η ασθένεια πέφτει σε ασθενείς ηλικίας άνω των 40 ετών, δηλαδή σε ώριμα χρόνια, που συνδέεται με κακή διατροφή.

Τύποι Διαβήτη

Δημοφιλείς Κατηγορίες

Σακχάρου Στο Αίμα